Características farmacológicas filinar

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Mecanismo de ação:
A acebrofilina é obtida pela salificação da molécula base de ambroxol [trans-4(2-amino-3,5 dibromobenzylamino) cyclohexanol] e acefilina (ácido 7-teofilinacético). O grupo carboxil do ácido 7-teofilinacético foi salificado com o grupo amina do grupo ambroxol através de relação estequiométrica (38,7% ácido e 61,3% base) assegurando, após absorção, nível plasmático elevado de ambroxol com baixo nível do derivado de xantina (acefilina) sem comprometer o efeito carreador para o ambroxol. O resultado é que, uma hora após a administração, os níveis de ambroxol são 45% mais altos nos pacientes tratados com acebrofilina quando comparados aos que receberam ambroxol isolado.
Em estudo farmacocinético realizado pela Eurofarma não foram detectados níveis plasmáticos de teofilina até 24 horas após a administração única, em indivíduos saudáveis que receberam o produto acebrofilina gel.
Um estudo avaliou a produção de surfactante em animais a partir do nível de fosfolípides totais e fosfatidilcolina no lavado broncoalveolar após 5 dias de tratamento com acebrofilina, comparado com um grupo controle não tratado. Os resultados mostraram um aumento significante da matriz de fosfolípides 2 e 18 horas após a última dose de tratamento. Neste mesmo estudo, as captações de colina 14C, um precursor de fosfatidilcolina, e do fosfato 32P, um precursor de fosfolípide, foram estudadas em fragmentos de pulmões de animais tratados com acebrofilina e seus componentes isolados (ambroxol e acefilina), comparados aos controles não tratados. O objetivo era analisar o mecanismo da acebrofilina no estimulo à síntese e liberação de surfactante. A acebrofilina aumentou de forma significativa a captação das duas substâncias em relação aos controles, enquanto o grupo ambroxol teve aumento significativo apenas da colina[6].
A atividade inibitória mucosecretora da acebrofilina foi superior a do ambroxol isolado na quantidade de secreção brônquica coletada por cânula traqueal em animais. Dose menor de acebrofilna (0,28 vs. 0,5 mM/kg) produziu o mesmo efeito que ambroxol[6].
A fosfatidilcolina é um substrato comum do surfactante pulmonar e de mediadores inflamatórios. Como a acebrofilina inibe parcialmente a fosfolipase A, inibindo o metabolismo de fosfatidilcolina, ocorre uma diminuição de formação de leucotrienos nos brônquios e, em consequência, menor reação inflamatória das vias aéreas. Este processo produz uma reserva de fosfaditilcolina que é utilizada pelos pneumocitos tipo II (em cultura celular) para maior produção de surfactante. O papel anti-inflamatório da acebrofilina foi confirmado pela redução da produção de leucotrienos LTC4 e LTB4 em lavado broncoalveolar de animais pré-tratados com acebrofilina, quando comparado a controles.
Farmacocinética e toxicidade:
Conforme estudo de biodisponibilidade realizado pela Eurofarma, verificou-se que a administração de uma dose oral de Filinar G (acebrofilina) possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com meia-vida plasmática entre 3 – 5 horas. Adicionalmente, os estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica durante este estudo.