Características
A finasterida é um sólido cristalino branco a quase branco, com peso molecular de 372,55. Tem fórmula molecular C23H36N2O2 e seu nome químico é (5α,17ß)-N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-,4-azaandrost-1-eno-17-carboxamida. É livremente solúvel em clorofórmio, DMSO, etanol, metanol, n-propanol, pouco solúvel em propilenoglicol, polietilenoglicol 400; levemente solúvel em 0,1N HCl, 0,1 N NaOH e água.
Mecanismo de ação
A finasterida comprimido revestido é um composto sintético 4-azasteróide. É o primeiro de uma nova classe de inibidores específicos da 5-α-redutase, uma enzima intracelular que metaboliza a testosterona até o andrógeno mais potente, a diidrotestosterona (DHT). O processo é essencial para certas ações androgênicas. Deste modo, a finasterida bloqueia seletivamente a ação androgênica em tecidos como a próstata, em que é fundamental a produção de 5α-diidrotestosterona.
A finasterida não tem afinidade pelo receptor andrógeno. A hiperplasia prostática benigna (HPB) é um achado comum em homens acima dos 50 anos de idade e sua prevalência aumenta com a idade. O desenvolvimento da glândula prostática e subseqüentemente da HPB é dependente da conversão de testosterona em DHT dentro da próstata. Assim como em outros processos mediados por andrógenos, a
HPB é uma patologia lentamente progressiva e, portanto, a reversão das suas manifestações clínicas pode requerer vários meses de tratamento. A finasterida comprimido revestido é indicado para tratamento e controle da HPB. A finasterida comprimido revestido é altamente eficaz para reduzir a DHT intraprostática e circulante. Dentro de 24 horas, após a administração oral de finasterida 5 mg, há uma redução significativa nos níveis de DHT circulante, como resultado da inibição da 5-α-redutase. Estudos clínicos de longo prazo, em pacientes tratados com 5 mg/dia deste medicamento, demonstraram que a suspensão da DHT foi associada com acentuada regressão do volume prostático, aumento no fluxo urinário máximo e melhora dos sintomas gerais e obstrutivos. Esse controle da HPB foi mantido durante o seguimento de dois anos, sugerindo assim que finasterida pode reverter o processo patológico da HPB.
Comparando-se com os valores basais, os pacientes apresentaram melhora nos três parâmetros primários de eficácia, na primeira avaliação – 3° mês para o volume da próstata e 2ª semana para o fluxo urinário e os sintomas. Houve diferença estatisticamente significativa na redução do volume prostático e do antígeno prostático específico (PSA) após três meses, comparando com o placebo. Da mesma forma, diferenças estatisticamente significativas em relação ao placebo foram observadas quanto ao aumento das taxas de fluxo urinário máximo, aos 4 meses, e à melhora dos sintomas gerais e obstrutivos, aos 7 meses.
Farmacocinética
A finasterida é bem absorvida, apresentando biodisponibilidade oral de 63%. Pico de concentração plasmática ocorre entre 2 a 6 horas depois da administração oral. O tempo médio do pico de concentração máxima foi de 1,9 horas durante a alimentação e 4,2 horas depois do café da manhã. As concentrações são baixas a indetectável na próstata e líquido seminal. Após administração oral, a forma inalterada da finasterida é o maior componente circulando no plasma, dois metabólitos monohidroxi foram identificados no sangue e demonstraram inibir a atividade da 5-α redutase. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 6 horas nos pacientes normais e aproximadamente 8 horas em pacientes com 70 anos ou mais. A principal via de eliminação da finasterida é através das fezes (57% variação de 51-64%).
Aproximadamente 39% (de 32 a 46%) é excretada pela urina, e o maior componente encontrado é o metabólito ácido monocarboxílico.
Características farmacológicas finasterida 5mg
FINASTERIDA 5mg com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FINASTERIDA 5mg têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FINASTERIDA 5mg devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.