Propriedades farmacodinâmicas: o aciclovir é um agente antiviral altamente ativo in vitro contra o vírus herpes simples (HSV), tipos I e II, e o vírus Varicella-zoster. Sua toxicidade para células infectadas de mamíferos é baixa. O aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir, após penetrar nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa deste processo requer a presença da timidina quinase codificada pelo HSV.
O trifosfato de aciclovir age como inibidor e substrato para a ADN-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do ADN viral, sem afetar os processos celulares normais.
Propriedades farmacocinéticas: estudos farmacológicos, demonstram somente uma mínima absorção do aciclovir, após contínuas aplicações tópicas de aciclovir creme.