PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
O propionato de fluticasona, quando inalado nas doses recomendadas, possui uma potente ação anti-inflamatória glicocorticoide sobre os pulmões, resultando na redução dos sintomas e da exacerbação da asma, redução significativa dos sintomas da DPOC, e melhora da função pulmonar, independente da idade, do sexo, da função pulmonar basal, da condição tabágica e do estado atópico. Estes benefícios podem resultar em melhora significativa da qualidade de vida do paciente.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorção
Após a administração por via inalatória, a biodisponibilidade absoluta do propionato de fluticasona varia, aproximadamente, entre 10-30% da dose administrada, dependendo do dispositivo de inalação utilizado. A absorção sistêmica do propionato de fluticasona ocorre principalmente através dos pulmões, e é inicialmente rápida e, posteriormente, prolongada.
A possível deglutição do resíduo da dose inalada contribui minimamente para a exposição sistêmica em virtude da baixa solubilidade aquosa da droga e do metabolismo de primeira passagem. O resultado é uma biodisponibilidade oral inferior a 1%. Há aumento linear na exposição sistêmica com o aumento da dose inalada.
Distribuição
O propionato de fluticasona tem um grande volume de distribuição no estado de equilíbrio (aproximadamente 300 litros). A ligação às proteínas plasmáticas é de 91%.
Metabolismo
O propionato de fluticasona é removido rapidamente da circulação sistêmica, principalmente pelo metabolismo a um ácido carboxílico inativo, pela enzima CYP3A4 do citocromo P450. Deve-se tomar cuidado na administração concomitante com inibidores conhecidos da CYP3A4, pois existe um risco potencial de aumentar a exposição sistêmica do propionato de fluticasona.
Eliminação
A disposição do propionato de fluticasona é caracterizada por elevado clearance plasmático (1.150 ml/min), e uma meia-vida terminal de aproximadamente 8 horas. O clearance renal do propionato de fluticasona é desprezível (< 0,2%), sendo menos de 5% como metabólito.
Características farmacológicas flixotide diskus
FLIXOTIDE DISKUS com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FLIXOTIDE DISKUS têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FLIXOTIDE DISKUS devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.