PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
O propionato de fluticasona administrado por inalação nas doses recomendadas possui uma potente ação antiinflamatória nos pulmões, reduzindo os sintomas e as exacerbações da asma.
Há redução significativa dos sintomas da DPOC e melhora da função pulmonar, independentemente da idade do paciente, do sexo, da função pulmonar basal, de ele ser fumante e do estado atópico. Esses benefícios podem resultar em melhora significativa na qualidade de vida do paciente.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorção
A biodisponibilidade absoluta do propionato de fluticasona após administração com cada um dos inaladores disponíveis foi estimada com base nos estudos de dados farmacocinéticos inalatórios e intravenosos e na comparação entre esses dados. Em indivíduos adultos e sadios, a biodisponibilidade absoluta do propionato de fluticasona Diskus foi estimada em 7,8% e a do propionato de fluticasona Spray em 10,9%
Em pacientes com asma ou DPOC, foi observado um pequeno grau de exposição sistêmica ao propionato de fluticasona.
A absorção sistêmica do propionato de fluticasona ocorre principalmente através dos pulmões, e é inicialmente rápida e, posteriormente, prolongada. O restante da dose inalada pode ser ingerido, mas sua contribuição para a exposição sistêmica é mínima, em virtude da baixa solubilidade em água e do metabolismo de primeira passagem, o que resulta em uma disponibilidade oral menor que 1%. Existe um aumento linear na exposição sistêmica quando se aumenta a dose administrada por via inalatória.
Distribuição
O propionato de fluticasona tem um grande volume de distribuição no estado de equilíbrio (aproximadamente 300 litros). A ligação às proteínas plasmáticas é moderadamente alta (91%).
Metabolismo
O propionato de fluticasona é removido rapidamente da circulação sistêmica, principalmente pelo metabolismo a um ácido carboxílico inativo, pela enzima CYP3A4 do citocromo P450. Deve-se tomar
cuidado na administração concomitante com inibidores conhecidos da CYP3A4, pois existe o risco potencial de aumentar a exposição sistêmica do propionato de fluticasona.
Eliminação
A disposição do propionato de fluticasona é caracterizada por elevado clearance plasmático (1.150 mL/min) e pela meia-vida terminal de aproximadamente 8 horas. O clearance renal do propionato de fluticasona é desprezível (< 0,2%), sendo menos de 5% como metabólito.
Características farmacológicas flixotide spray
FLIXOTIDE SPRAY com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FLIXOTIDE SPRAY têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FLIXOTIDE SPRAY devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.