Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação: A substância ativa benciclano exerce um efeito antagonista sobre as ações contráteis dos íons cálcio sobre a musculatura lisa. Isso ocorre predominantemente nos vasos sanguíneos, mas também no trato gastrintestinal e sistema urogenital. Pesquisas anteriores demonstraram que também há outras ações que contribuem para a ocorrência de espasmolise da musculatura lisa, como por exemplo, ações PDE-antagonistas.
Farmacodinâmica: individualmente nos órgãos ou sistemas orgânicos, os mecanismos de ação descritos acima produzem várias alterações na circulação, no padrão de fluxo e coagulação e, também, no metabolismo celular:
Aumento do fluxo sanguíneo nos territórios vasculares periféricos e cerebral, principalmente cerebral, sem efeito de “roubo” negativo;
Melhora da hemorreologia, particularmente na microcirculação porque inibe a agregação e a rigidez dos eritrócitos, reduzindo a adesão e a agregação plaquetária (efeito antiaterogênico) e, dessa maneira, diminuindo a viscosidade de todo o sangue;
Proporciona economia do metabolismo energético com abertura da barreira sanguínea cerebral e melhora da utilização de glicose.
FLUDILAT RETARD pode ser utilizado no tratamento básico dos distúrbios circulatórios, dentro da abrangência das doenças arteriais obstrutivas periféricas e cerebrais.
Propriedades Farmacocinéticas Absorção e distribuição
Após a administração oral, o benciclano é quase totalmente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em média, após 3 ou 6 horas.
O benciclano apresenta ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 95%; no sangue, aproximadamente 32% encontram-seligados aos eritrócitos. O benciclano é parcialmente deslocado da ligação às proteínas plasmáticas por concentrações elevadas de flecainida, verapamil, ácido valproico e propranolol.
A depuração total é de aproximadamente 40 L/h; a depuração renal é de menos de 1 L/h.
Após a administração de dose única, FLUDILAT RETARD é eliminado com meia-vida terminal de 7-13 horas. A eliminação em condições de estado de equilíbrio mostra uma evolução bifásica. As meias-vidas terminais são de 5 h e 18 h. As diferenças entre a meia-vida de eliminação após a administração de dose única e após a administração de doses repetidas são explicadas pelo diferente processo de redistribuição, após a saturação de compartimentos mais profundos no caso da administração repetida.
Não se dispõe de dados sobre a influência da diminuição da função hepática ou renal sobre o metabolismo, absorção e excreção do benciclano.
Metabolismo e Eliminação
Foram detectados dois principais metabólitos na urina humana:
I)cis-4-hidroxi-benciclano
II)4-oxo-benciclano
O metabólito I foi o principal e 24% da dose administrada foi recuperada dentro das primeiras 24 horas. Aproximadamente 3,4% da dose administrada foi excretada sob a forma do metabólito II e 0,4% como benciclano inalterado.
Assim, aproximadamente 28% da dose administrada de 100 mg foi identificada nas primeiras 24 horas sob a forma de benciclano e dos metabólitos I e II.
Dados pré-clínicos de segurança
Os estudos não clínicos convencionais de segurança não evidenciaram nenhum risco especial de segurança para humanos.
Características farmacológicas fludilat retard
FLUDILAT RETARD com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FLUDILAT RETARD têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FLUDILAT RETARD devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.