Farmacodinâmica
O propionato de fluticasona é um glicocorticoide trifluorinado sintético, com atividade anti-inflamatória potente e também propriedades imunossupressora e antiproliferativa. Os efeitos anti-inflamatórios resultam da redução da formação, liberação e da atividade dos mediadores anti-inflamatórios (ex: cininas, histamina, enzimas lipossomicas, prostaglandinas, leucotrienos). A propriedade imunossupressora reduz a resposta das reações de hipersensibilidade imediata e tardia. Adicionalmente o acesso de linfócitos T sensibilizados e macrófagos às células-alvo pode também ser prevenido pelos corticoides. O propionato de fluticasona, quando inalado nas doses recomendadas, possui ação anti-inflamatória potente, que resulta na redução dos sintomas da asma, redução dos sintomas da DPOC, e na melhora da função pulmonar. Estes benefícios são alcançados sem a ocorrência dos efeitos adversos, observados quando os corticosteroides são administrados por via sistêmica.
Farmacocinética
Após a administração por via inalatória, a biodisponibilidade sistêmica absoluta do propionato de fluticasona é estimada em 13,5% para o pó seco. A absorção sistêmica do propionato de fluticasona ocorre principalmente através dos pulmões, é inicialmente rápida, e posteriormente prolongada. A ligação à proteína plasmática é de 91%. O propionato de fluticasona sofre intensa ação da enzima CPY3A4, sendo que quase completamente metabolizado na sua 1° passagem pelo fígado a um metabólito carboxílico inativo. O propionato de fluticasona é intensamente distribuído (Vd aproximado de 300 L) e possui um clearance plasmático elevado (Cl estimado 1.1 l/min), indicando uma eliminação hepática intensa. A concentração plasmática máxima é reduzida a aproximadamente 98% em 3-4 horas, e apenas baixas concentrações plasmáticas estão associadas à meia-vida terminal, que é aproximadamente de 8 horas. FLUTICAPS possui atividade anti-inflamatória potente, reduzindo e prevenindo os sintomas e a exacerbação da asma em pacientes previamente tratados com bronco dilatadores isolados, ou com outra terapia profilática. Tem mostrado, nas doses recomendadas, uma redução nos sintomas e uma melhora na função pulmonar em pacientes com DPOC.
Características farmacológicas fluticaps
FLUTICAPS com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FLUTICAPS têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FLUTICAPS devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.