Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Os corticosteroides tópicos apresentam propriedades anti-inflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras. Essas drogas atuam como agentes antiinflamatórios, através de múltiplos mecanismos, para inibir as reações alérgicas de fase tardia, incluindo diminuição da densidade dos mastócitos, redução da quimiotaxia e ativação de eosinófilos, diminuição da produção de citocinas por linfócitos, monócitos, mastócitos e eosinófilos e inibição do metabolismo do ácido araquidônico.
O propionato de fluticasona é um glicocorticoide com alta potência anti-inflamatória tópica, mas baixa atividade supressora do eixo hipotálamo- pituitária-adrenal, após administração dérmica. Por essa razão, possui índice terapêutico maior do que o da maioria dos esteroides comumente disponíveis. Mostra alta potência glicocorticoide sistêmica após administração subcutânea, mas atividade oral muito fraca, provavelmente devido à inativação metabólica. Estudos in vitro mostram forte afinidade e atividade agonista para os receptores humanos dos glicocorticoides.
Efeitos farmacodinâmicos
O propionato de fluticasona não possui efeitos hormonais inesperados e nenhum efeito apreciável e evidente sobre os sistemas nervoso central e periférico, gastrintestinal, cardiovascular ou respiratório.
Propriedades farmacocinéticas Absorção
A biodisponibilidade é muito baixa após administração tópica ou oral, devido à limitada absorção através da pele ou a partir do trato gastrintestinal e por causa do extenso metabolismo de primeira passagem.
Por essa razão, a exposição sistêmica ao propionato de fluticasona a partir de qualquer ingestão do pomada contendo o mesmo será baixa.
Distribuição
Estudos de distribuição têm mostrado que somente traços do composto administrado por via oral atingem a circulação sistêmica, e que qualquer propionato de fluticasona disponível sistemicamente é rapidamente eliminado na bile e excretado nas fezes.
O propionato de fluticasona não permanece em nenhum tecido e não se liga à melanina.
Metabolismo
Os dados de farmacocinética em rato e cão indicam rápida eliminação e extenso clearance metabólico. No homem, o clearance metabólico também é extenso e a eliminação é, consequentemente, rápida. Desse modo, a droga que entra na circulação sistêmica através da pele será rapidamente inativada. A rota principal de metabolismo é a hidrólise a um ácido carboxílico, que possui atividade glicocorticoide ou antiinflamatória muito fraca.
Eliminação
Em todas as espécies animais de teste, a rota de excreção do propionato de fluticasona foi independente da via de administração. A excreção é predominantemente fecal e essencialmente completada dentro de 48 horas.
Características farmacológicas flutivate
FLUTIVATE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FLUTIVATE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FLUTIVATE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.