O folinato de cálcio é uma forma reduzida de ácido fólico, que se converte com facilidade em outros derivados reduzidos do ácido fólico (por exemplo, o tetrahidrofolato, que é a forma ativa). Uma vez que requer pela dihidrofolatoredutase, como no caso do ácido fólico, o bloqueio desta enzima produzida pelos antagonistas do ácido fólico (inibidores da dihidrofolatoredutase) afeta o folinato de cálcio. Isto permite que Se produza a síntese de purinas etimidina e, portanto, a síntese do DNA, RNA@ de proteínas. O folinato de cálcio pode limitar a do metotrexato sobre as células normais mediante competição com 0 metotrexato pelos mesmos processos de transporte para o interior das Células. O folinato de Cálcio reduz 0 efeito do metotrexato sobre as células da medula óssea e gastrintestinais mas aparentemente tem efeito sobre nefrotoxicidade induzida pelo metotrexato. É bem absorvido após administração oral.
Atravessa moderadamente a barreira hematoencefálica e se deposita no fígado. Sofre metabolismo na mucosa hepática e gastrintestinal, principalmente em 5-metiltetrahidrofolato, que é a forma ativa. O metabolismo do folinato de Cálcio é rápido (em menos de 30 minutos) e quase que por completo (Cerca de 90% da dose oral).
A meia vida do folato sérico reduzido, após administração oral é de aproximadamente 6,2 horas. O tempo para atingir a concentração máxima é cerca de uma hora e a duas horas por administração oral. Após uma dose de 15mg, por via oral, consideram-se concentrações superiores a cerca de 250 nanogramas por ml de Soro de folato reduzido. A da é de aproximadamente 3 a 6 horas, por Via oral. A da dose administrada por via oral é de 80 a 90% por via renal, sendo de 5 a 9% excretado nas fezes.
Características farmacológicas folinac
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