O peróxido de benzoíla é um agente oxidante e bactericida com atividade reconhecida contra Propionibacterium acnes, agente envolvido na etiopatogenia da acne. As moléculas de oxigênio dos radicais livres presentes no peróxido de benzoíla são altamente reativas com compostos orgânicos, podendo reagir com a parede da célula bacteriana, destruindo o microorganismo. Ao diminuir o número de Propionibacterium acnes, há redução dos ácidos graxos livres contidos dentro dos folículos, não afetando a produção de sebo, nem sua composição. Não há evidência de toxicidade sistêmica causada pelo peróxido de benzoíla em humanos, já que o peróxido de benzoíla é absorvido pela pele e metabolizado pelo aminoácido cisteína para ácido benzóico e radical livre de O2 e excretado como benzoato na urina.
O enxofre é um antisséptico, antifúngico moderado e queratolítico. O contato com o enxofre gera compostos mercuriais tópicos, podendo levar a geração de sulfeto de hidrogênio que apresenta odor desagradável. A associação dos dois fármacos otimiza a ação antiacne de Acnase creme. A melhora significativa na redução dos cravos e espinhas costuma ser observada a partir da 4° semana de uso de Acnase creme, mas o tratamento da acne geralmente leva de 12 a 20 semanas.