Características farmacológicas fortaz

Propriedades farmacodinâmicas: Fortaz® é um antibiótico cefalosporínico bactericida, inibidor da síntese da parede celular bacteriana e resistente à maioria das beta-lactamases produzidas por organismos Gram-positivos e Gram-negativos e, portanto, ativo contra muitas cepas resistentes à ampicilina e à cefalotina. A ceftazidima é dotada de elevada atividade intrínseca in vitro, com estreita faixa de concentração inibitória mínima (ClM) para a maioria dos gêneros e mudanças mínimas na CIM em níveis variados de inóculos. In vitro, as atividades da ceftazidima e dos aminoglicosídeos em combinação são aditivas. Há evidências de sinergismo em algumas cepas. A atividade in vitro da ceftazidima estende-se aos seguintes microorganismos: Gram-negativos: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas sp. (incluindo P. pseudomallei), Klebsiella sp. (incluindo Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia sp., Escherichia coli, Enterobacter sp., Citrobacter sp., Serratia sp., Salmonella sp., Shigella sp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter sp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina) e H. parainfluenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina). Gram-positivos: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (cepas sensíveis à meticilina), Micrococcus sp., Streptococcus pyogenes (Grupo A, beta-hemolíticos), Streptococcus do Grupo B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus sp., excetuando-se o Enterococcus (Streptococcus) faecalis. Cepas anaeróbias: Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp., Streptococcus sp., Propionibacterium sp., Clostridium perfringens, Fusobacterium sp., Bacteroides sp. (muitas cepas de Bacteroides fragilis são resistentes).
Fortaz® não é ativo in vitro contra estafilococos resistentes à meticilina, Enterococcus (Streptococcus) faecalis e muitos outros enterococos, Listeria monocytogenes, Campylobacter sp. e Clostridium difficile. Propriedades farmacocinéticas: Absorção Após a injeção intramuscular de 500 mg e 1 g, prontamente são atingidos níveis máximos de 18 e 37mg/L, respectivamente; e 5 minutos após uma injeção intravenosa direta de 500 mg, 1 g ou 2 g, são alcançados níveis séricos de 46, 87 e 170 mg/L, respectivamente.
Fortaz®
Injetável
Distribuição Concentrações terapeuticamente ativas são detectadas no soro, mesmo 8 a 12 horas após a administração intramuscular ou intravenosa. A ligação da ceftazidima às proteínas do soro é baixa, situando-se em torno de 10%. Concentrações excedentes aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns são detectadas nos ossos, no coração, bile, saliva, humor aquoso e líquidos sinovial, pleural e peritoneal. A ceftazidima atravessa a placenta rapidamente e é excretada no leite materno. Na ausência de inflamação, a ceftazidima não atravessa com facilidade a barreira hematoencefálica, resultando em baixos níveis de ceftazidima no líquido cefalorraquidiano. Todavia, na presença de inflamação das meninges, são atingidos níveis terapêuticos de 4 a 20 mg/l ou mais no líquido cefalorraquidiano. Metabolismo A ceftazidima não é metabolizada no organismo. Eliminação Os níveis séricos obtidos após a administração parenteral são elevados e prolongados, diminuindo com uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. A ceftazidima é excretada pela urina sob forma ativa, através de filtração glomerular. Cerca de 80 a 90% da dose são recuperados na urina em 24 horas. Em pacientes com insuficiência renal a eliminação da ceftazidima é diminuída, devendo por isso ser reduzida a dose (ver Posologia – Insuficiência Renal). Tendo em vista que a quantidade excretada pela bile é inferior a 1%, o teor de droga que chega ao intestino é mínimo.