Características farmacológicas fragmin

FRAGMIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FRAGMIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FRAGMIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas Fragmin® (dalteparina sódica) contém dalteparina sódica, uma heparina de baixo peso molecular, com propriedades antitrombóticas, que possui peso molecular médio de 5000. O efeito antitrombótico da dalteparina sódica é devido a sua capacidade de potencializar a inibição do Fator Xa e da trombina. A dalteparina sódica de modo geral, possui uma capacidade relativamente maior de potencializar a inibição do fator Xa que de prolongar o tempo de coagulação plasmática (TTPA). A dalteparina sódica possui um efeito relativamente menor na função plaquetária e adesão plaquetária do que a heparina e, desse modo, exerce um efeito pequeno na hemostasia primária. Pensa-se que algumas das propriedades antitrombóticas da dalteparina sódica sejam mediadas pelo efeito na parede vascular ou sistema fibrinolítico. Propriedades Farmacocinéticas Absorção A biodisponibilidade, medida através da atividade do anti-Fator Xa, em voluntários sadios foi de 87 ± 6%. O aumento da dose de 2500 para 10000 UI resultou em um aumento global da AUC do anti-Fator Xa, que foi proporcionalmente maior em cerca de um terço (1/3) dos voluntários. Distribuição O volume de distribuição para a atividade da dalteparina, anti-Fator Xa, foi de 40 a 60 mL/kg. Metabolismo Após doses intravenosas de 40 e 60 UI/kg, as meias-vidas terminais médias foram de 2,1 ± 0,3 e 2,3 ± 0,4 horas, respectivamente. As meias-vidas terminais aparentes mais longas (3 a 5 horas) foram observadas após doses subcutâneas, possivelmente devido à demora na absorção. Excreção A dalteparina é excretada principalmente pelos rins, no entanto, a atividade biológica dos fragmentos eliminados por via renal não está bem caracterizada. Menos de 5% da atividade anti-Xa é detectável na urina. Os clearances plasmáticos médios da atividade do anti-Fator Xa, dalteparina, em voluntários normais após doses em bolus intravenoso de 30 e 120 UI/kg de anti-Fator Xa foram de 24,6 ± 5,4 e 15,6 ± 2,4 mL/h/kg, respectivamente. As meias-vidas médias de disposição correspondentes são de 1,47 ± 0,3 e 2,5 ± 0,3 hora. Populações Especiais Hemodiálise Em pacientes com insuficiência renal crônica com necessidade de hemodiálise, a meia-vida terminal média da atividade do anti-Fator Xa após uma dose intravenosa única de 5000 UI de dalteparina foi de 5,7 ± 2,0 horas, isto é, consideravelmente maior do que os valores observados em voluntários saudáveis, portanto, pode-se esperar um acúmulo maior nestes pacientes. Dados de Segurança Pré-clínicos Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo na Fertilidade Independente do método de administração, da dose ou do período de tratamento, não foi observada qualquer organotoxicidade. Nenhum efeito mutagênico foi observado. Não foram observados efeitos embriotóxicos, fetotóxicos ou teratogênicos, e nenhum efeito sobre a fertilidade, a copulação ou sobre o desenvolvimento peri- e pós-natal quando a dalteparina foi testada em animais.