A Calcitonina é um hormônio polipeptídico secretado pelas células parafoliculares da glândula tireóide dos mamíferos e glândula ultimobranquial nas aves e peixes. ACTICALCIN é um polipeptídeo sintético contendo 32 aminoácidos, cuja seqüência linear é encontrada também na Calcitonina de salmão. A atividade de ACTICALCIN é estabelecida em unidades internacionais. A Calcitonina de salmão possui ação essencialmente idêntica à de mamíferos, porém sua potência é maior e tem efeito mais prolongado. A Calcitonina promove uma acentuada inibição do processo de reabsorção óssea pelos osteoclastos, de modo transitório. Com o uso contínuo, persiste a diminuição da reabsorção. Há evidências que a formação óssea pode ser aumentada pelo ACTICALCIN através do aumento da atividade osteoblástica. Estudos em animais provaram que a Calcitonina endógena participa primariamente através da ação sobre o osso, com o paratormônio (PTH) na regulação homeostática do cálcio sanguíneo. Por conseguinte, níveis elevados de cálcio no sangue causam aumento da secreção de Calcitonina, que por sua vez, inibe a reabsorção óssea. O fenômeno reduz a transferência de cálcio ósseo para o sangue. Em adultos normais (com grau relativamente baixo de reabsorção), a administração de Calcitonina exógena resulta em leve diminuição do cálcio sérico. Em pacientes com doença de Paget generalizada, a reabsorção óssea é mais rápida e a queda do cálcio sérico mais pronunciada em resposta ao hormônio. Sobre o rim, a Calcitonina atua aumentando a excreção dos íons fosfato, cálcio e sódio, decorrente à diminuição da reabsorção tubular. Entretanto, uma vez que o efeito ósseo é predominante, constata-se na maioria dos casos, uma estabilização e, até mesmo, uma diminuição da calciúria. Sobre o sistema nervoso central e periférico, a Calcitonina apresenta efeito analgésico aumentando os níveis de ß-endorfina ou, indiretamente, pela fixação em receptores específicos. A avaliação farmacocinética para 100 U.I.. Segue os parâmetros seguintes: a) tempo de pico (Tmax) em minutos = 52,50 +- 6,88 e pico de concentração (Cmax) em pg/mL = 219,17 ± 5,16; b) Constante de eliminação de primeiro grau (b) = 0,00371 ± 0,00026. c) Meia-vida (1/2) em minutos = 1998,71 ± 15,97. A via de administração altera as características farmacocinéticas de ACTICALCIN
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