Farmacocinética
Mecanismo de ação / Efeito: A heparina age pela ação da antitrombina III sobre vários fatores de coagulação ativado, incluindo a trombina (fator IIa) e os fatores IXa, Xa, XIa e XIIa. A inibição é dose/dependente. Com doses terapêuticas normais a heparina tem um efeito inibitório sobre a trombina e o fator Xa. A inibição da trombina bloqueia a conversão do fibrinogênio em fibrina, bem como a inibição do fator Xa bloqueia a conversão da protrombina em trombina. Doses muito altas estão associadas com a redução da atividade de antitrombina III. A heparina também tem algum efeito sobre a função plaquetária, inibindo a formação de um coágulo de fibrina estável e também apresenta um efeito antilipidêmico.
Ligação às Proteínas: a ligação às proteínas é elevada principalmente para lipoproteínas de baixa densidade, também é vinculada às globulinas e ao fibrinogênio. As proteínas muito básicas (protaminas) neutralizam sua ação.
A concentração eficaz é de cerca de 0,6 ± 0,3 UI/mL de plasma na terapêutica e a 0,05-0,2 UI/mL de plasma na profilaxia. Uma vez que a heparina atua no sangue, a distribuição nos tecidos é praticamente destituída de importância clínica.
Biotransformação: A biotransformação ocorre por via hepática, no entanto, a principal via, é o sistema reticuloendotelial. O endotélio vascular e o sistema reticuloendotelial captam e provavelmente promovem a degradação de Heptar® (heparina sódica bovina).
Meia-vida: O T ½ de Heptar® é de aproximadamente 1,5 horas. O tempo pode ser um pouco maior em pacientes com insuficiência renal, com comprometimento da função hepática ou obesidade, ou ser menor em pacientes com embolia pulmonar, infecções ou malignidade.
Início da ação: O inicio de ação por Injeção direta intravenosa é imediata.
Eliminação: A eliminação de Heptar® (heparina sódica bovina) é renal e geralmente na forma de metabólitos. A heparina não é eliminada por processos dialíticos.
Precauções: Pacientes com história de alergia, especialmente aqueles que são alérgicos a proteínas animais.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
A insuficiência hepática e/ou renal grave pode causar o acúmulo de heparina. O tempo pode ser um pouco maior em pacientes com insuficiência renal, com comprometimento da função hepática, ou obesidade ou ser menor em pacientes com embolia pulmonar, infecções ou malignidade.
Características farmacológicas heptar
HEPTAR com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de HEPTAR têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com HEPTAR devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.