Características farmacológicas actifedrin

ACTIFEDRIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ACTIFEDRIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ACTIFEDRIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



FARMACODINÂMICA
A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os anti- histamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.
Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.
A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os beta-adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.
Após a administração de uma dose de Actifedrin®, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.

FARMACOCINÉTICA
cloridrato de triprolidina
Absorção
Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal. Tempo para concentração sérica máxima: aproximadamente duas horas.

Metabolismo
Extensivamente metabolizada no fígado.
Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

Excreção
Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).Meia-vida de eliminação: aproximadamente duas horas.

cloridrato de pseudoefedrina
Absorção
Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida. Tempo para concentração sérica máxima:
-crianças: aproximadamente duas horas;
-adultos: uma a três horas (dose dependente).

Distribuição
-Crianças: aproximadamente 2,5 L/kg.
-Adultos: 2,64-3,51 L/kg.

Metabolismo Hepático (<1%).
Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Excreção
Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).
Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:
-crianças: aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);
-adultos: nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).