O maleato de dexclorfeniramina tem como mecanismo de ação básico o bloqueio dos receptores H1 da histamina, antagonizando muitos dos efeitos característicos dessa substância e aliviando as manifestaç ões alérgicas. Experimentosin vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero, a dexclorfeniramina. Após administração oral de 4mg d e maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis plasmáticos. A concentração plasmática máxima foi de aproximadamente 7mg/mL, alcançada após 3 horas da a dministração, e a meia-vida variou de 20 a 24 horas. A droga e seus metabólitos são primariamente excretados pela urina.
O sulfato de pseudoefedrina é bem absorvido após administração oral. Este composto é resistente à ação da monoamina oxidase; entre 43% e 96% da dose oral são excretados na forma não modificada na urina. A guaifenesina é bem absorvida após a administração oral, apresenta uma meia-vida de eliminação de uma hora, é metabolizada no sangue em beta-2-metoxifenoxi-ácido láctico e excretado pelos rins.
A resposta anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina inicia-se em 30 minutos.