A hidroxizina é uma droga anti-histamínica potente, apresentando ação antipruriginosa, sendo, portanto, indicada para alívio de prurido causado por condições alérgicas da pele.
A hidroxizina apresenta longa duração de ação e alta afinidade para os receptores H1 da histamina. O bloqueio sobre estes receptores inibe a liberação de histamina e suas consequentes ações sistêmicas.
Admite-se que o prurido seja causado, em parte, pela histamina, que é o mais importante mediador liberado pelos basófilos e mastócitos, sensibilizados pela IgE. A atividade da hidroxizina sobre o sistema nervoso central pode também contribuir para sua proeminente ação antipruriginosa. Apresenta ainda ações anticolinérgicas (impedem a ação da acetilcolina no sistema nervoso central e periférico) e antiemética.
A hidroxizina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal e metabolizada no fígado em vários metabólitos.
A sua ação inicia-se em 15 a 30 minutos após a administração e dura de 4 a 6 horas. É eliminada principalmente pela urina.