Como todos os hormônios esteroides, os estrógenos exercem seus efeitos metabólicos ao nível intracelular. Nas células dos órgãos-alvo, os estrógenos interagem com um receptor específico para formar um complexo que estimula a síntese do DNA e de proteínas. Tais receptores foram identificados em vários órgãos, como hipotálamo, hipófise, vagina, uretra, útero, mamas, fígado e oesteoblastos. O estradiol, que na mulher, da menarca à menopausa, é produzido principalmente pelos folículos ovarianos, é o estrógeno mais ativo no receptor.
Após a menopausa, quando os ovários cessam sua função, somente pequena quantidade de estradiol é ainda produzida, por exemplo, pela aromatização da androstenediona e, em menor escala, da testosterona pela enzima aromatase, produzindo estrona e estradiol respectivamente. A estrona é transformada em estradiol pela enzima 17ß – hidroxiesteróide deidrogenase. Ambas as enzimas predominam nos tecidos gordurosos, hepático e muscular. Em muitas mulheres a suspensão da produção do estradiol ovariano dá origem a instabilidade termorregulatória e vasomotora (fogachos), distúrbios do sono e atrofia progressiva do sistema urogenital. Estes distúrbios podem ser eliminados, em grande parte, por meio do tratamento de reposição estrogênica. Em função da acelerada perda de massa óssea, induzida pela deficiência de estrógeno na pós-menopausa, muitas mulheres desenvolvem osteoporose, particularmente da coluna vertebral, do quadril e do punho. Isto pode ser prevenido pelo tratamento de reposição estrogênica, preferencialmente iniciada imediatamente após o início da menopausa.
O estradiol gel produz elevações significativas nas concentrações de estradiol e estrona, fornecendo níveis séricos relativamente estáveis. Estes dados indicam que o fluxo constante de estradiol na circulação é promovido pela pele, que atua como membrana semipermeável e reservatório. Estudos clínicos realizados demonstraram absorção dinâmica e consistente e subsequente conversão de estradiol em estrona. De acordo com os valores da linha de base e área sob a curva nos tempos 0-72 horas, a aplicação percutânea de estradiol gel (1,5 mg) libera 60 μg / dia. Os níveis séricos de estradiol são aproximadamente 70 pg / mL.
O estradiol é metabolizado principalmente no fígado e seus metabólitos mais importantes são estriol e estrona e seus conjugados (glicuronídeos e sulfatos); estes são bem menos ativos do que o estradiol. A maioria dos conjugados é excretada na urina. Os metabólitos de estrógenos são também submetidos à circulação entero-hepática.
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