Descrição: a insulina lispro é um análogo da insulina humana derivada de ADN* recombinante, uma droga de ação rápida na redução da glicose no sangue. Foi criada pela inversão dos aminoácidos nas posições 28 e 29 da cadeia B da insulina. HUMALOG consiste de cristais de insulina zíncicalispro dissolvidos em um líquido claro.
Não foi adicionado ao HUMALOG nada que modifique a velocidade ou duração de sua ação.
Atividade antidiabética: a atividade primária da insulina, incluindo a insulina lispro, é a regulação do metabolismo de glicose. Além disso, todas as insulinas possuem diversas ações anabólicas e anticatabólicas sobre muitos tecidos do organismo. No músculo e outros tecidos (exceto o cérebro), a insulina causa um rápido transporte intracelular de glicose e aminoácidos, promove o anabolismo e inibe o catabolismo de proteínas. No fígado, a insulina promove a captação e o armazenamento da glicose em forma de glicogênio, inibe a gliconeogênese e promove a conversão do excesso de glicose em gordura.
A insulina lispro tem mostrado ser equipotente à insulina humana em base molar. Estudos realizados em voluntários sadios e em pacientes com diabetes mostraram que a insulina lispro possui um início de ação e um pico mais rápidos e uma duração mais curta da atividade hipoglicemiante que a insulina humana regular. Uma unidade de insulina lispro tem o mesmo efeito de diminuir a taxa de glicose do que uma unidade de insulina humana regular, mas o efeito da insulina lispro é mais rápido e mais curto. O início mais rápido da atividade da insulina lispro, aproximadamente 15 minutos após a sua administração, está relacionado diretamente com a velocidade de absorção mais rápida. Isso permite que a insulina lispro seja administrada mais próxima a uma refeição (até 15 minutos antes) quando comparada com a insulina regular (30 a 45 minutos antes). Em casos especiais, a insulina lispro pode ser administrada imediatamente após a refeição. A insulina lispro exerce seu efeito rapidamente, com uma duração mais curta de sua atividade, até 5 horas. A velocidade de absorção da insulina lispro e consequentemente, o início de sua atividade, podem ser afetados pelo local de injeção e outras variáveis. A atividade hipoglicemiante da insulina lispro é comparável com a da insulina humana regular quando administradas a voluntários sadios por via intravenosa.
O início mais rápido da ação da insulina lispro e sua duração de ação mais curta comparados à insulina humana regular são mantidos em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção e biodisponibilidade: a insulina lispro é tão biodisponível quanto à insulina humana regular, com uma taxa absoluta de biodisponibilidade entre 55% a 77%, inclusive com doses entre 0,1 a 0,2 U/Kg.
Estudos em voluntários sadios e em pacientes com diabetes tipo 1 (insulino-dependentes), demonstraram que a insulina lispro é absorvida mais rapidamente do que a insulina humana regular (U-100). A insulina lispro foi absorvida em uma velocidade consistentemente mais rápida do que a insulina humana regular em voluntários sadios do sexo masculino, recebendo 0,2 U/Kg de insulina humana regular ou insulina lispro nos tecidos subcutâneos abdominal, deltoide ou femoral, que são os três locais mais usados pelos pacientes com diabetes para aplicação de insulina. Após a administração abdominal de insulina lispro, os níveis séricos da droga são maiores e a duração da ação é levemente menor que quando aplicada na região deltoide ou na coxa.
Distribuição: quando administrado por via intravenosa como injeções em bolus de dose de 0,1 e 0,2 U/Kg em dois grupos separados de indivíduos sadios, o volume de distribuição médio de insulina lispro pareceu diminuir com o aumento da dose (1,55 L/Kg e 0,72 L/Kg, respectivamente). Em contraste, para a insulina regular humana o volume de distribuição é comparável entre os dois grupos de dose (1,37 L/Kg e 1,12 L/Kg, respectivamente).
Metabolismo: estudos sobre o metabolismo humano não foram realizados. Porém, estudos em animais indicam que o metabolismo da insulina lispro é idêntico ao da insulina humana regular. Excreção: quando a insulina lispro é administrada por via subcutânea, sua meia-vida é mais curta, comparada à insulina humana regular (1 versus 1,5 horas, respectivamente). Quando administradas por via intravenosa, a insulina lispro e a insulina humana regular mostraram excreção dose-dependente idênticas, com uma meia-vida de 51 e 55 minutos em 0,1 U/Kg e 0,2 U/Kg, respectivamente.
Características farmacológicas humalog
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