Farmacodinâmica:
O isoconazol é usado para o tratamento de micoses superficiais da pele. É um antimicótico de amplo espectro, eficaz contra dermatófitos, leveduras, fungos leveduriformes (incluindo o agente responsável pela pitiríase versicolor) e bolores. Também apresenta eficácia contra o agente patogênico do eritrasma.
Farmacocinética:
Creme Após aplicação de Icaden® creme, o isoconazol é rapidamente absorvido pela pele. Os níveis máximos da substância na pele são alcançados após 1 hora e mantidos por pelo menos 7 horas (estrato córneo: aproximadamente 3500 mcg/ml 7 mmol/l, epiderme: aproximadamente 20 mcg/ml 40 mcmol/l e derme: aproximadamente 3 mcg/ml 6 mcmol/l). A remoção do estrato córneo antes da aplicação aumenta os níveis de isoconazol no tecido escoriado em um fator de aproximadamente 2. Os níveis da substância no estrato córneo e na epiderme excederam por diversas vezes as concentrações mínimas inibitórias e antimicótica biocida dos patógenos mais importantes (dermatófitos, bolores e leveduras), atingindo tais concentrações também na derme. O isoconazol não é inativado metabolicamente na pele. A carga sistêmica decorrente da absorção percutânea é baixa. Mesmo após a remoção do estrato córneo, menos de 1% da dose aplicada atinge a circulação sistêmica, considerando-se um intervalo de exposição de 4 horas. A porção de isoconazol absorvida percutaneamente é muito baixa para permitir a investigação da distribuição do nitrato de isoconazol no organismo humano.
Solução ou spray
Após aplicação de Icaden® creme ou spray, o isoconazol é rapidamente absorvido pela pele. Devido à composição do veículo, o qual apresenta substâncias voláteis e não voláteis, uma solução supersaturada é formada na superfície da pele após a aplicação da solução ou spray. Por isso, altas concentrações do antimicótico são obtidas na camada córnea e no tecido subjacente. Estas concentrações excederam, por diversas vezes, as concentrações mínima inibitória e biocida de todos os patógenos relevantes (dermatófitos, leveduras e bolores). A extensão da absorção percutânea foi investigada em voluntários após a aplicação de um spray contendo 3Hisoconazol. Aproximadamente 11,3 4,9% da dose aplicada foi absorvida durante um tempo médio de exposição de 4 horas sobre a pele das costas, cujo estrato córneo foi completamente removido por fita adesiva antes da aplicação.
Investigação de metabolismo após administração intravenosa
Injetou-se, por via intravenosa, 0,5 mg de 3H-nitrato de isoconazol. O isoconazol é completamente metabolizado e rapidamente eliminado. Os ácidos 2,4-dicloromandélico e 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)- acético foram caracterizados como os metabólitos quantitativamente mais importantes. Um terço das substâncias marcadas foi excretado com a urina e dois terços com a bile. Setenta e cinco por cento da dose total foi excretada dentro de 24 horas.
Características farmacológicas icaden
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