Há muito tempo é conhecida a ação diurética da hidroclorotiazida, substância eficaz por via oral mesmo em doses 10 vezes inferiores às da clorotiazida. A hidroclorotiazida, bloqueando a anidrase carbônica, impede a reabsorção normal dos íons cloro e sódio pelos túbulos renais, e assim, estes íons passam ao bacinete juntamente com grande quantidade de água, necessária para mantê-los em solução. Embora em grau menor, também a excreção do íon potássio é aumentada pela hidroclorotiazida e, conseqüentemente,doses maciças desta ou a sua administração não criteriosa por período prolongado podem acarretar hipocalemia e alcalose hipoclorêmica. Para evitar tais inconvenientes, foi associada a hidroclorotiazida o triantereno, diurético poupador de potássio, isto é, a 2,4,7-triamino-6-fenil-pteridina . A propriedade fundamental desta última substância é determinar, além da eliminação urinária de sódio e água, notável retenção de potássio. A experiência clínica confirmou os pressupostos farmacológicos, pois a associação do triantereno à hidroclorotiazida apresenta inúmeras vantagens, assim resumidas: 1.º sinergismo de ação, com aumento da diurese; 2.º aumento da eliminação do sódio; 3.º retenção de potássio; 4.º ótima tolerância; 5.º facilidade de administração; 6.º efeito terapêutico imediato, mesmo nos casos resistentes aos outros diuréticos.