Propriedades farmacodinâmicas: Demonstrou-se que a sumatriptana é um agonista seletivo vascular do receptor 5-hidroxitriptamina-1- (5-HT1 D), sem efeito em outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT 2-7). O receptor vascular 5 HT1 D é encontrado predominantemente nos vasos sangüíneos cranianos e regulam a vasoconstrição. Em animais, a sumatriptana provoca constrição seletiva da circulação arterial da carótida, mas não altera fluxo de sangue cerebral. A circulação arterial da carótida fornece sangue para os tecidos extracranianos e intracranianos, como as meninges. Presume-se que a dilatação e/ou a formação de edema nestes vasos esteja relacionada ao mecanismo subjacente de enxaqueca no ser humano. Além disto, evidências experimentais sugerem que a sumatriptana inibe a atividade do nervo trigêmeo. Estas ações podem contribuir para a ação anti-enxaqueca da sumatriptana em seres humanos. A resposta clínica se inicia 10-15 minutos após uma injeção subcutânea com 6 mg, 15 minutos após uma dose de 20 mg fornecida por administração intranasal e aproximadamente 30 minutos após uma dose de 100 mg por via oral ou uma dose de 25 mg por via retal. Embora a dose por via oral recomendada de Imigran® seja de 50 mg, as crises de enxaqueca variam em termos de gravidade num mesmo indivíduo como também entre indivíduos diferentes. As doses de 25 -100 mg mostraram uma eficácia maior do que o placebo em estudos clínicos, mas 25 mg foi menos eficaz em termos estatísticos do que 50 e 100 mg. Propriedades farmacocinéticas: A farmacocinética da sumatriptana não parece ser influenciada por crises de enxaqueca.
Absorção Após administração por via oral, a sumatriptana é rapidamente absorvida, 70% da concentração máxima é alcançada em 45 minutos. Após uma dose de 100 mg, a concentração plasmática média máxima é de 54 ng/ml. A biodisponibilidade absoluta média por via oral é de 14%, devido em parte, ao metabolismo pré-sistêmico e, em parte, a uma absorção incompleta. Distribuição A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (14-21%), o volume total médio de distribuição é de 170 litros. Metabolismo O principal metabólito, o ácido indol acético, um análogo da sumatriptana, é principalmente eliminado na urina, onde está presente como ácido livre e como um conjugado glicurônico. Não possui atividade conhecida 5HT1 ou 5HT2. Não foram identificados metabólitos secundários. Eliminação A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 2 horas. O clearance plasmático médio total é de aproximadamente 1.160ml/min e o clearance plasmático renal médio é de aproximadamente 260 ml/min. O clearance não-renal é responsável por aproximadamente 80% do clearance total. A sumatriptana é eliminada principalmente através do metabolismo oxidativo mediado pela monoamino-oxidase A. Pacientes com insuficiência hepática Após administração oral, em pacientes com insuficiência hepática, o clearance pré-sistêmico é reduzido, resultando em aumento das concentrações plasmáticas da sumatriptana.
Características farmacológicas imigran
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