A anfepramona é uma amina simpaticomimética, com atividade farmacológica anorexígena. Não ficou estabelecido se a ação dos anorexígenos no tratamento da obesidade seja unicamente a supressão do apetite. Outras ações sobre o sistema nervoso central, efeitos metabólicos e termogênicos podem estar envolvidos no efeito sobre a redução do peso destes medicamentos. A administração do cloridrato de anfepramona associado à dieta demonstrou ser em média mais eficaz no tratamento da obesidade em adultos que a administração de dieta e placebo. Níveis plasmáticos obtidos com 50 mg e 75 mg de anfepramona em comprimidos de liberação lenta, administrados uma única vez, diariamente, demonstraram que a liberação é obtida de maneira mais gradual que quando administrada a mesma quantidade da substância em comprimidos de formulação normal. Por outro lado, com a administração de um comprimido de liberação imediata com 25 mg de cloridrato de anfepramona, uma hora antes das refeições, pode-se adequar a terapia da obesidade de acordo com o ritmo biológico e a vida cotidiana de cada paciente. A ação anorexígena do cloridrato de anfepramona é transitória, diminuindo após a utilização prolongada do medicamento. A perda de peso é mais acentuada durante as primeiras semanas, diminuindo nas semanas subseqüentes. A utilização prolongada do cloridrato de anfepramona tem potencial de causar dependência e alterações psíquicas e comportamentais.