O efeito terapêutico previsto é a melhora no metabolismo do cálcio. O alfacalcidol (1-alfa-hidroxivitamina D3 ou 1-alfa OH D3) sofre uma rápida conversão hepática para 1,25-diidroxivitamina D3 [1,25 (OH)2 D3], metabólito da vitamina D3, que age como regulador do metabolismo de cálcio e fosfato. Devido a essa rápida conversão, os efeitos terapêuticos de INNOSFEN (alfacalcidol) são, virtualmente, os mesmos que aqueles da 1,25-diidroxivitamina D3 (calcitriol). Os efeitos principais são: aumentar os níveis de 1,25-diidroxivitamina D3 circulantes e, conseqüentemente, aumentar a absorção intestinal de cálcio e fosfato; promover mineralização óssea, diminuir os níveis de hormônio paratiroidiano do plasma bem como diminuir a reabsorção óssea, com o alívio de dores ósseas e musculares. Quando a 1-alfa-hidroxilação nos rins está prejudicada, a produção endógena de 1,25-diidroxivitamina D3 está reduzida. Esse fato contribui para o distúrbio no metabolismo mineral encontrado em inúmeras doenças, incluindo doenças ósseas renais, hipoparatiroidismo e raquitismo vitamina D-dependente. Essas doenças que necessitam de altas doses de vitamina D para sua correção irão responder a pequenas doses de INNOSFEN, que não depende do processo de 1-alfa-hidroxilação renal. Adicionalmente, o tratamento com INNOSFEN na má absorção de cálcio associada a pós-menopausa senil ou osteoporose induzida por esteróide, melhora o balanço negativo de cálcio desses pacientes. Quanto mais positivo for o balanço de cálcio produzido pelo tratamento com INNOSFEN em pacientes osteoporóticos, menores serão as perdas ósseas e as taxas de fraturas ósseas. Quando se usa vitamina D, a alta dosagem e o tempo de resposta terapêutica variado podem acarretar hipercalcemia, que pode demorar muitas semanas, às vezes meses, para se reverter. Com INNOSFEN, o começo da resposta terapêutica é mais rápido, requer menor dosagem e, caso ocorra hipercalcemia, ela pode ser revertida interrompendo-se o tratamento por alguns dias.
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