O ertapenem apresenta atividade in vitro contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gramnegativas, aeróbias e anaeróbias. A atividade bactericida do ertapenem resulta da inibição da síntese da parede celular e é mediada pela ligação do ertapenem às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs). Apresenta alta afinidade pelas PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 e 5, da Escherichia coli, com preferência pelas PBPs 2 e 3. O ertapenem é significativamente estável à hidrólise pela maioria das classes de betalactamases, incluindo as penicilinases, as cefalosporinases e as betalactamases de espectro estendido, mas não as metalobetalactamases.