Informações Técnicas O extrato é obtido a partir das partes aéreas no período da floração. O extrato estandardizado de Hypericum perforatum contém substâncias ativas na concentração de 0,3% de hipericina e pseudoipericina. Contém também amentoflavona, biapigenina, xantonas, hiperforin e flavonóides como a rutina, hiperoside e óleos essenciais. Farmacocinética As concentrações mais altas de hipericina (4-5 ng/ml) ocorrem 2,5 h após a administração oral de IPERISAN, com uma meia-vida de aproximadamente 6 h. O complexo de substâncias ativas do IPERISAN é liberado e reabsorvido rapidamente e atinge um nível eficaz no organismo com a administração de 3 comprimidos ao dia, sendo que o equilíbrio hemo-tecidual ocorrerá após 4 dias da administração. Mecanismo de ação Suzuki et al realizou um estudo em que foi demonstrado a hipericina, ingrediente do extrato de Hypericum perforatum, como sendo inibidor da MAO tipos A e B. As frações de hipericina usadas neste experimento continham pelo menos 20% de outros ingredientes como as flavonas. Estudos de Demisch et al e Sparenberg et al confirmaram o antagonismo da MAO como consequência da ação das flavonas e xantonas do extrato de Hypericum perforatum. Bladt et al investigou a atividade na MAO de 6 frações do extrato de Hypericum perforatum e 3 de constituintes puros. A inibição da MAO-A pôde ser demonstrada com o extrato total e todas as frações apenas na concentração de 10-3 M. À concentração de 10-4 M uma fração rica em flavonóides mostrou uma inibição de 39% e todas as outras frações apresentaram inibição inferior a 25%. Usando-se hipericina pura nenhum efeito inibidor pôde ser mostrado in vitro e ex vivo. Os autores concluíram que a atividade antidepressiva não pôde ser explicada em termos de inibição da MAO. Thiede et al estudou in vitro a influência da hipericina, extrato total e frações de Hypericum perforatum na atividade da MAO e da COMT. Uma inibição da MAO pôde ser demonstrada nas seguintes concentrações: hipericina a 10-3 M, extrato total a 10-4 M e uma fração do extrato a 10-5 M. A inibição da COMT foi demonstrada com extrato de Hypericum perforatum a 10-4 M e uma fração do extrato a 10-5 M. A inibição da COMT foi demonstrada com extrato de Hypericum perforatum a 10-4 M e com 2 frações do extrato a 10-4 M. A fração de inibição da MAO continha hipericinas e flavonas. A fração que provocou a inibição da COMT continha flavonas e xantonas. As concentrações inibitórias não foram suficientes para explicar o efeito antidepressivo do Hypericum perforatum, particularmente com relação à inibição da MAO. Um outro possível mecanismo de ação foi considerado por Thiele. Hypericum perforatum parece modular a produção das citoquinas. Uma supressão da liberação da interleucina-6 foi encontrada no sangue de pacientes depressivos tratados com extrato de Hypericum perforatum. Este aspecto pode ser de relevância com relação à função da interleucina-6 sobre a modulação da liberação do cortisol e o estado de depressão. O extrato também parece modular a expressão dos receptores de serotonina em experimentos in vitro e ex vivo como mostrado por Müller e Rossol. A análise quantitativa do EEG constitui um método para avaliar o mecanismo de ação das substâncias ativas do Sistema Nervoso Central e compará-las a outras. Após 6 semanas de tratamento, o EEG feito antes e após a medicação mostra uma diminuição no espectro de ondas alfa e um aumento de ondas teta e beta. Tal efeito é típico dos antidepressivos como a Imipramina.
Características farmacológicas iperisan
IPERISAN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de IPERISAN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com IPERISAN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.