O extrato estandardizado de Hypericum contém substâncias ativas como: hipericina, pseudoipericina, amentoflavona, biapigenina, xantonas e hiperforin. Contém também flavonóides como a rutina, hiperoside e óleos essenciais. Farmacocinética: As concentrações mais altas da hipericina (4-5 ng/ml) ocorrem 2,5 h após a administração oral de IPERISAN, possuindo uma meia-vida de aproximadamente 6 h. O complexo de substâncias ativas de IPERISAN é liberado e reabsorvido rapidamente e atinge um eficiente nível no organismo c/ a administração de 3 comp. ao dia, sendo que o equilíbrio hemotecidual ocorrerá após 4 dias da administração. Mecanismo de ação: Suzuki et al. realizaram um estudo em que foi demonstrada a hipericina, ingrediente do extrato de Hypericum, como sendo inibidor da MAO tipos A e B. As frações de hipericina usadas neste experimento continham pelo menos 20% de outros ingredientes como as flavonas. Estudos de Demisch et al. e Sparenberg et al. confirmaram o antagonismo da MAO como conseqüência da ação das flavonas e xantonas do extrato de Hypericum. Blad et al. investigaram a atividade na MAO de 6 frações do extrato de Hypericum e 3 constituintes puros. A inibição da MAO-A pode ser demonstrada c/ o extrato total e todas as frações apenas na concentração de 10-3 M. Em 10-4 M, uma fração rica em flavonóides mostrou uma inibição de 39% e todas as outras frações menos que 25% de inibição. Usando-se hipericina pura, nenhum efeito inibidor pode ser mostrado in vitro e ex vivo. Os autores concluíram que a atividade antidepressiva não pode ser explicada em termos de inibição da MAO. Thiede et al. estudaram in vitro a influência da hipericina, extrato total e frações de Hypericum na atividade da MAO e COMT. Uma inibição da MAO pode ser demonstrada nas seguintes concentrações: hipericina em 10-3 M, extrato total em 10-4 M e uma fração do extrato em 10-5 M. Inibição da COMT foi demonstrada c/ extrato de Hypericum em 10-4 M e uma fração do extrato c/ 10-5 M. Inibição da COMT foi demonstrada c/ extrato de Hypericum em 10-4 M e c/ 2 frações do extrato em 10-4 M. A fração de inibição da MAO continha hipericinas e flavonas. A fração de inibição da COMT continha flavonas e xantonas. As concentrações inibitórias não foram suficientes para explicar o efeito antidepressivo de Hypericum, particularmente c/ relação à inibição da MAO. Um outro possível mecanismo de ação foi considerado por Thiede. Hypericum parece modular a produção das citoquinas. Uma supressão da liberação da interleucina-6 foi encontrada no sangue de pacientes depressivos tratados c/ extrato de Hypericum. Este aspecto pode ser de relevância c/ a função da interleucina-6 sobre a modulação da liberação do cortisol e o estado de depressão. O extrato também parece modular a expressão dos receptores de serotonina em experimentos in vitro e ex vivo como mostrado por Müller e Rossol. A análise quantitativa do EEG constitui um método de avaliar o mecanismo de ação das substâncias ativas do sistema nervoso central e de compará-las a outras. Após 6 semanas de tratamento, o EEG feito antes e após a medicação mostra uma diminuição no espectro de ondas alfa e aumento de ondas teta e beta. Tal efeito é típico de antidepressivos como a imipramina.
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