IPSILON, à base de ácido épsilon-aminocapróico, atua tanto por inibição competitiva da ativação do plasminogênio, como por inibição da plasmina. Tal inibição está relacionada à presença de grupos amino e carboxila livres. Esta ação resulta numa redução da atividade fibrinolítica da plasmina, aumentando a eficiência hemostática do coágulo, previamente formado na cascata da coagulação, ocasionando uma importante redução da perda sangüínea. Note-se, que o ácido épsilon-aminocapróico não ativa a cascata da coagulação. Desde 1915, em relatos de Jobling e Peterson, sabe-se que a plasmina também desempenha importante papel no processo das reações anafiláticas. A plasmina é um dos mediadores das reações alérgicas e inflamatórias. A injeção local de ácido épsilon-aminocapróico atenua a reação à tuberculina, em indivíduos tuberculino-sensíveis. A participação da plasmina na ativação do Sistema do Complemento explica a utilização dos antifibrinolíticos no tratamento do angioedema hereditário. IPSILON é rápida e completamente absorvido pela via oral. Sua concentração plasmática máxima é obtida em cerca de 2 horas. É amplamente distribuído nos compartimentos intra e extravascular. Em sua maior parte, não é metabolizado in vivo, sendo 40 a 60% excretado in natura pela urina, num período de 12 horas. Estudos de clearance renal demonstraram que o ácido épsilon-aminocapróico se concentra primariamente no rim, por processo de filtração e reabsorção tubular, sendo detectado na urina em concentrações terapêuticas, mesmo quando não é mais detectável no plasma. Concentrações inibitórias efetivas podem ser mantidas no trato urinário, utilizando-se doses que praticamente não apresentam efeito sistêmico. Em concentrações terapêuticas no plasma, o clearance renal do ácido épsilon-aminocapróico é de aproximadamente 75% do “clearance” da creatinina.
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