Informações isentress

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ISENTRESS é um inibidor da integrase, enzima responsável pela transferência do filamento de DNA viral do HIV, ativo contra o Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV-1). FARMACOLOGIA CLÍNICA Mecanismo de Ação O raltegravir inibe a atividade catalítica da integrase do HIV, uma enzima decodificada pelo HIV que é necessária para replicação viral. A inibição da integrase evita a inserção ou integração covalente do genoma do HIV no genoma da célula hospedeira durante a fase inicial da infecção. Os genomas do HIV que não conseguem se integrar, não conseguem dirigir a produção de novas partículas infecciosas virais e dessa forma, a inibição da integração impede a propagação da infecção viral.. O raltegravir não inibiu de forma significativa as fosforiltransferases humanas, incluindo as polimerases a, ß, e ? do DNA. Absorção O raltegravir é rapidamente absorvido em jejum com um Tmáx de aproximadamente 3 horas após a dose. A AUC e a Cmáx do raltegravir aumentam de forma proporcional com a dose no intervalo de dose de 100 mg a 1.600 mg. A C12h do raltegravir aumenta proporcionalmente com a dose no intervalo de dose de 100 a 800 mg e aumenta um pouco menos que proporcionalmente com a dose no intervalo de dose de 100 mg a 1.600 mg. Com a administração duas vezes ao dia, o estado de equilíbrio farmacocinético é atingido rapidamente, aproximadamente nos primeiros 2 dias de administração. Existe pouco ou nenhum acúmulo de AUC e de Cmáx e evidências de discreto acúmulo de C12h. A biodisponibilidade absoluta do raltegravir ainda não foi estabelecida. Em pacientes que recebem monoterapia com 400 mg duas vezes ao dia, as exposições ao raltegravir foram caracterizadas por uma AUC0-12h média geométrica de 14,3 µM•h e C12h de 142 nM. Efeito da Presença de Alimentos sobre a Absorção Oral ISENTRESS pode ser administrado com ou sem alimentos. A administração de raltegravir após uma refeição rica em gorduras aumentou a AUC do raltegravir em aproximadamente 19%. Uma refeição rica em gorduras diminuiu a velocidade de absorção, resultando em redução de aproximadamente 34% na Cmáx, aumento de 8,5 na C12h, e retardo do Tmáx após uma dose única de 400 mg. O efeito do consumo de vários tipos de alimentos sobre a farmacocinética de estado de equilíbrio não é conhecido. O raltegravir foi administrado independentemente da presença de alimentos nos principais estudos de segurança e eficácia em pacientes HIV-positivos.