Características farmacológicas adeforte

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A vitamina A tem várias funções no organismo, desempenhando papel essencial na função retiniana, crescimento e diferenciação do tecido epitelial, crescimento ósseo, função imunológica e reprodução e desenvolvimento embrionário. Participa como cofator em diversas reações bioquímicas tais como a síntese de mucopolissacarídeos, colesterol e RNA, desidrogenação de hidroxiesteróides, ativação de sulfatos, desmetilação e hidroxilação microssomal hepática de drogas.
Os sinais de hipovitaminose A se manifestam por alterações oculares, diminuição do crescimento e baixa resistência a infecções.
O palmitato de retinol é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal, através de um transportador específico. O retinol é parcialmente conjugado para formar um beta-glicuronídio que passa pela circulação êntero-hepática e é oxidado em retinal e ácido retinoico.
A meia-vida do retinol é de cerca de 50 a 100 dias, assim, os sinais de deficiência só se manifestam após um período prolongado de ingestão inadequada.
Normalmente, menos de 5% dos retinoides totais no sangue estão presentes como éster de retinil que está associado a lipoproteínas. O retinal, o ácido retinoico e vários outros metabólitos hidrossolúveis são excretados pela urina e pelas fezes. Normalmente, não se pode recuperar retinol inalterado na urina.
Quando a quantidade ingerida ocorre dentro das necessidades orgânicas, a absorção é completa; entretanto, quando se ingere uma quantidade excessiva, parte do retinol é eliminado pelas fezes. Uma fração significativa do retinol é armazenada no fígado, principalmente nos hepatócitos, como éster palmítico. Existem reservas de várias formas de ésteres de retinil no fígado, uma das quais é constituída pelo retinol recém-absorvido, sendo a forma que supre outros tecidos preferencialmente.
Até que ocorra saturação hepática, a administração do retinol leva principalmente a seu acúmulo no fígado e não no sangue. Outras estruturas tais como os rins, pulmões, glândulas suprarrenais e tecido adiposo intraperitoneal, contêm cerca de 1 μg de retinoides por grama de tecido enquanto que o epitélio pigmentar da retina contém cerca de 10 vezes essa concentração.
Antes de passar do fígado para a circulação, os ésteres de retinil hepáticos são hidrolisados e 50% a 90% do retinol associam-se a uma alfa-globulina, a RBP (Retinol Binding Protein). A RBP é secretada pelo fígado, circulando no sangue após formar um complexo com a TBP (Thyroxin Binding Protein), que a estabiliza. A formação desse complexo protege a RBP circulante do metabolismo e da filtração glomerular. Quando as reservas hepáticas da vitamina e a RBP ficam saturadas devido à excessiva ingestão de retinol ou a lesões, até 65% dos retinoides plasmáticos podem estar presentes como ésteres de retinil associados a lipoproteínas.
A vitamina D3 atua regulando a homeostasia do cálcio. O colecalciferol é rápida e completamente absorvido pelo intestino delgado. A bile é essencial para essa absorção, sendo o ácido desoxicólico o constituinte mais importante da bile quanto a este aspecto. A maior parte da vitamina aparece inicialmente na linfa, sobretudo na fração dos quilomícrons, como complexo lipoprotéico.
A vitamina D absorvida circula no sangue associada à sua proteína de ligação que é uma alfa-globulina específica, a VDBP (Vitamin D Binding Protein).
O fígado é o local de conversão da vitamina D em seu derivado 25-hidroxi, que também circula associado à VDBP e apresenta uma meia-vida biológica de 19 dias.
A vitamina D é armazenada por períodos prolongados, aparentemente no tecido adiposo. Cerca de 40% da dose administrada é excretada dentro de 10 dias. A bile é a principal via de excreção e apenas uma pequena porcentagem da dose administrada aparece na urina.
O metabolismo do fosfato é afetado pela vitamina D de modo paralelo ao do cálcio. A vitamina D mantém os íons cálcio e fosfato em concentrações plasmáticas que são essenciais para a atividade neuromuscular normal, a mineralização e outras funções dependentes do cálcio.
A vitamina D regula a secreção do PTH (ParaThyroid Hormone), a transmissão do impulso nervoso e aumenta a síntese de RNA. A sua carência se manifesta por fragilidade óssea e irritabilidade neural. Há evidências de que as necessidades aumentam durante a lactação.
A vitamina E participa da formação de todos os tecidos de origem mesodérmica (substância fundamental amorfa, fibras colágenas e elásticas do tecido conjuntivo, musculatura lisa e estriada, vasos, etc), da manutenção de suas funções, especialmente nos indivíduos jovens e anula a formação de espécies reativas do oxigênio.
Atua sobre o epitélio genital e favorece o armazenamento de vitamina A.
A absorção eficiente pelo trato gastrointestinal requer a presença de sais biliares em dietas de conteúdo lipídico e função pancreática normal.
Liga-se às beta-lipoproteínas no sangue e seu armazenamento ocorre em todos os tecidos, especialmente no adiposo. Seu metabolismo é hepático, sendo eliminado pelas vias biliar e renal.
Sua carência se manifesta por diversos efeitos, principalmente sobre os sistemas reprodutores, muscular, cardiovascular e hematopoiético.