A telitromicina é um derivado semi-sintético da eritromicina A que pertence aos quetolídeos, uma nova classe de agentes antibacterianos. A telitromicina inibe a síntese protéica bacteriana bloqueando a tradução ribossômica no nível 23S do RNA ribossômico da subunidade 50 S, inibindo a fixação das subunidades ribossômicas. A telitromicina bloqueia a síntese protéica ligando-se em 2 posições na subunidade ribossômica 50 S: domínios II e V no nível 23S do RNA ribossômico (a afinidade da telitromicina no nível 23S do RNA ribossômico demonstrou ser 10 vezes maior do que a da eritromicina A em cepas suscetíveis à eritromicina e 25 vezes maior em cepas resistentes à eritromicina). A diferença da força de ligação pode estar atribuída a cadeia seqüencial de carbonos C11-12. Esta diferença permite que a telitromicina mantenha a ligação ao domínio II, mesmo na presença da resistência que altera a posição da ligação com o domínio V. Mantendo a ligação com o domínio II, a telitromicina retém a atividade contra a maioria dos cocos Gram-positivos (ex.: S. pneumoniae) manifestando o gene metilase (erm).
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