Enquanto os efeitos fisiológicos, farmacológicos e clínicos dos corticosteroides são bem conhecidos, os mecanismos de ação exatos ainda não estão perfeitamente estabelecidos. As ações predominantes dos corticosteroides, naturais e sintéticos, determinam sua classificação em glicocorticoides e/ ou mineralocorticoides. Em doses farmacológicas, os glicocorticoides naturais (cortisona e hidrocortisona) e seus análogos sintéticos, tais como a betametasona, são usados principalmente por seus efeitos anti-inflamatórios e/ou imunossupressores.
A betametasona não tem atividade mineralocorticoide significativa, e é, portanto, inadequada como único agente para o tratamento de condições nas quais pode haver insuficiência adrenal primária.
Os análogos adrenocorticais sintéticos, incluindo a betametasona, são efetivos quando ingeridos por via oral. As concentrações plasmáticas de betametasona atingem pico plasmático em 2 horas após administração oral, diminuindo gradualmente as concentrações durante 24 horas. Níveis plasmáticos de betametasona foram registrados após 20 minutos da administração. A meia vida de eliminação plasmática da betametasona após uma única dose oral varia de 180 a 220 minutos até mais de 300 minutos.
Os glicocorticoides naturais e sintéticos, incluindo a betametasona, são metabolizados no fígado. Em pacientes com doença hepática, a eliminação da betametasona é mais lenta do que em pacientes saudáveis. Aparentemente, os níveis biologicamente efetivos dos corticosteroides têm mais relação com o corticosteroide livre do que com a concentração plasmática total dos corticosteroides.
Nenhuma relação específica foi demonstrada entre as concentrações plasmáticas de corticosteroide (total ou livre) e os efeitos terapêuticos, já que os efeitos farmacodinâmicos dos corticosteroides geralmente persistem além do período onde há concentrações plasmáticas mensuráveis. Enquanto a meia vida plasmática da betametasona é maior ou igual a 300 minutos, a meia vida biológica é de 36 a 54 horas.
Com exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticosteroides têm sido determinadas por ensaios essencialmente empíricos.
Estudos no homem mostram que a atividade glicocorticoide da betametasona é de dez a quinze vezes maior do que a da prednisona. Vantagens significativas sobre outros corticosteroides são obtidas pelas atividades anti- inflamatória, antialérgica e antirreumática aumentadas da betametasona. Em crianças, obtém-se controle surpreendente da asma severa e intratável. Em afecções dermatológicas agudas e exacerbações agudas de afecções dermatológicas crônicas, uma melhora rápida é frequentemente observada após o início do tratamento com betametasona. Previamente, um alívio equivalente requeria altas doses intravenosas de corticosteroides. Na artrite reumatoide e afecções musculoesqueléticas associadas, o alívio das dores articulares, rigidez, inchaço e amolecimento são normalmente evidentes dentro de 24 a 48 horas após o início do tratamento. Isto é normalmente acompanhado por uma sensação de bem estar e aumento do apetite.
A diminuição da elevada taxa de sedimentação e temperatura e o abrandamento das manifestações articulares e na pele são notados após o tratamento com betametasona em pacientes com lúpus eritematoso sistêmico.
Nas doses terapêuticas usuais de betametasona raramente ocorre retenção de sódio ou água ou perda excessiva de potássio. Assim, pode normalmente ser administrado sem a restrição de sódio ou suplementação de potássio na dieta.
Características farmacológicas koide
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