Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação:
O princípio ativo de Label, a ranitidina, é um antagonista do receptor histamínico H2 dotado de alta seletividade e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e a secreção estimulada de ácido gástrico, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e de pepsina da secreção.
Efeitos Farmacodinâmicos:
A ranitidina tem, relativamente, ação de longa duração. Portanto, a dose única de 150 mg inibe de forma eficaz a secreção ácida gástrica por 12 horas. Evidências clínicas demonstraram que a combinação da ranitidina oral com a amoxicilina e o metronidazol é capaz de erradicar o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia combinada mostrou ser capaz de reduzir significativamente a recorrência de úlcera duodenal. A infecção por H. pylori ocorre em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal, e em 80% daqueles com úlcera gástrica.
Propriedades farmacocinéticas Absorção:
Após a administração oral de 150 mg de ranitidina, as concentrações plasmáticas máximas (300 a 550 ng/mL) ocorreram após 1-3 horas. Dois picos distintos ou um platô na fase de absorção resultam da reabsorção da droga excretada para o intestino. A biodisponibilidade absoluta da ranitidina é de 50-60%,e as concentrações plasmáticas aumentam de maneira proporcional ao aumento da dose até 300 mg.
Distribuição:
Ranitidina não mostra ligação extensa a proteínas plasmáticas (15%), mas exibe um grande volume de distribuição variando de 96 a 142 litros.
Metabolismo:
A ranitidina não é extensivamente metabolizada. Seu metabolismo após a administração oral é similar ao observado após o uso intravenoso. Cerca de 6% da dose são excretados na urina como N-óxido, 2% comoS-óxido, 2% como desmetilranitidina e 1% a 2% como análogo do ácido furoico.
Eliminação:
A concentração plasmática diminui de maneira biexponencial, com uma meia-vida terminal de duas a três horas. A principal via de eliminação é a renal. Após administração oral de 150 mg de 3H-ranitidina,96% da dose foi recuperada, 26% nas fezes e 70% na urina, dos quais 35% consistiam na droga original inalterada. Menos de 3% da dose é excretada na bile. O clearence renal é de aproximadamente 500 mL/min, o que excede a fitração glomerular, indicando secreção renal tubular.
Características farmacológicas label
LABEL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LABEL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LABEL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.