Propriedades farmacodinâmicas:
O lacidipino, substância ativa de Lacipil®, é um antagonista do cálcio específico e potente, com seletividade predominante sobre os canais de cálcio no músculo liso vascular. Sua ação principal consiste em dilatar as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica e baixando a pressão arterial. Após a administração oral de 4 mg de lacidipino, observou-se um prolongamento mínimo do intervalo QT. No quarto ano de um estudo duplo-cego, randomizado, a eficácia primária na aterosclerose foi medida pela espessura da íntima média (IMT) da carótida por ultra-sonografia. Os resultados nos pacientes tratados com lacidipino mostraram efeito significativo nas variáveis de IMT, consistente com os efeitos antiaterogênicos. Farmacocinética Absorção O lacidipino é rapidamente, porém pouco absorvido no trato gastrintestinal após a administração oral e sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado. A biodisponibilidade absoluta alcança uma média de cerca de 10%. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre 30 e 150 minutos. Metabolismo Existem quatro principais metabólitos que possuem uma pequena atividade farmacodinâmica. A droga é eliminada principalmente por metabolismo hepático (envolvendo o citocromo P450 3A4, ou CYP3A4). Não existem evidências de que o lacidipino cause indução ou inibição das enzimas hepáticas. Eliminação Aproximadamente 70% da dose administrada são eliminados como metabólito nas fezes e o restante como metabólito na urina. A meia-vida terminal média do lacidipino varia entre 13 e 19 horas no estado de equilíbrio.
Características farmacológicas lacipil
LACIPIL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LACIPIL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LACIPIL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.