Características farmacológicas ladogal

LADOGAL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LADOGAL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LADOGAL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



LADOGAL® (danazol) é o 17-alfa-pregna-2,4-dien-20-ino-(2,3-d)-isoxazol-17-ol, um derivado esteróide sintético da etisterona. As principais propriedades farmacológicas do danazol são as seguintes: – afinidade relativamente intensa quanto aos receptores androgênicos, afinidade menos marcante quanto aos receptores progestogênicos e baixa afinidade em relação aos receptores estrogênicos. O danazol é um androgênico fraco, mas pode também exercer ações antiandrogênicas, progestogênicas, anti-progestogênicas, estrogênicas e antiestrogênicas. – O danazol exerce efeito supressivo sobre o eixo hipotálamo-hipofisáriogonadal, possivelmente interferindo com a síntese de esteróides gonadais através da inibição de enzimas envolvidas na esteroidogênese. Danazol pode também inibir o acúmulo de AMP-cíclico promovido por hormônios gonadotróficos nas células granulosas e lúteas. Os efeitos do danazol são reversíveis, e a atividade cíclica em geral reaparece cerca de 60 a 90 dias após a suspensão do tratamento.
O danazol inibe os picos de FSH e LH característicos da parte média do ciclo menstrual, e reduz a natureza pulsátil da liberação de LH. Após a menopausa, danazol pode provocar redução nos níveis plasmáticos médios dessas gonadotrofinas.
– O danazol exerce uma ampla gama de ações sobre as proteínas plasmáticas, tais como aumento de protrombina, plasminogênio, antitrombina III, 3 macroglobulina alfa-2, inibidor da esterase C1 e eritropoietina, redução do fibrinogênio e das globulinas de ligação dos hormônios tireóideo e sexual. O danazol aumenta a proporção e a concentração da testosterona plasmática livre.
– Como resultado de suas ações farmacológicas, danazol provoca atrofia do endométrio, regressão de tecidos endometriais ectópicos e supressão das funções ovarianas, com conseqüente anovulação e amenorréia. Entretanto, algumas pacientes podem ainda apresentar 1 ou 2 sangramentos menstruais após o início do tratamento, e algumas persistem com sangramento (mesmo que mínimo) durante todo o período de tratamento, na dependência da posologia adotada.
– A absorção de LADOGAL® após administração oral é dose-dependente, havendo tendência à correlação linear com doses diárias entre 200 e 800 mg em múltiplas tomadas. A absorção é influenciada pelo estado prandial, sendo aproximadamente 2 vezes maior quando o danazol é tomado logo após as refeições. Os principais metabólitos do danazol parecem ser a etisterona e a 17-hidroximetiletisterona. O tempo médio da meia-vida de eliminação do danazol é de cerca de 24 horas.