O Lapachol apresenta baixa toxicidade, podendo apresentar em alguns pacientes: anorexia, náuseas e mais raramente, vômitos, controlados facilmente com medicação sintomática. Mesmo com uso prolongado, não foram observadas alterações na bioquímica do sangue, no que se refere à transaminases, glicose, fosfatase alcalina, bilirrubina, colesterol e triglicerídeos, embora verificou-se diminuição de células sangüíneas, tanto da série vermelha quanto da branca, porém, com volta aos níveis normais após término do tratamento.