Características farmacológicas lanvis

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Farmacodinâmica: a tioguanina é um análogo sulfidrílico da guanina e comporta-se como um antimetabólito da purina. É ativada em seu nucleotídeo, o ácido tioguanílico.
Os metabólitos da tioguanina inibem a síntese de novo de purina e das interconversões do nucleotídeo da purina. A tioguanina é também incorporada em ácidos nucléicos e a incorporação ao DNA (ácido desoxirribonucléico) contribui para a citotoxicidade do agente.
A resistência cruzada normalmente existe entre a tioguanina e a mercaptopurina, e não se espera que os pacientes resistentes a uma respondam à outra.
Farmacocinética: a tioguanina é extensamente metabolizada in vivo. Há duas vias catabólicas principais: a metilação para 2-amino-6-metiltiopurina (MTG) e a desaminação para 2-hidroxi-6-mercaptopurina, seguidas de oxidação para o ácido 6-tioúrico.
Estudos com a tioguanina radioativa mostram que os níveis sangüíneos de pico de radioatividade total são alcançados, mais ou menos, entre 8 e 10 horas, após administração oral e declinam vagarosamente em seguida. Estudos posteriores utilizando HPLC demonstraram que a 6-tioguanina é a maior tiopurina presente, pelo menos nas primeiras 8 horas, após administração intravenosa. Concentrações plasmáticas de 61-118 nmol/mL são obtidas após administração intravenosa de 1 a 1,2 g de 6-tioguanina/m2 de superfície corporal. Os níveis plasmáticos decaem biexponencialmente com meia-vida inicial e terminal de 3 e 5-9 horas, respectivamente.
Após administração oral de 100mg/m2, os níveis de pico, conforme se mediu por HPLC, ocorreram entre 2 e 4 horas e caíram na faixa de 0,03-0,94 micromolar (0,03- 0,94 nmol/mL). Os níveis são reduzidos pela ingestão de alimento concomitantemente, assim como pelas náuseas e vômitos.
A tioguanina é extensamente metabolizada in vivo. Há duas vias catabólicas principais: a metilação para 2-amino-6-metiltiopurina (MTG) e a desaminação para 2-hidroxi-6-mercaptopurina, seguidas de oxidação para o ácido 6-tioúrico.
Tendo-se em vista sua ação sobre o DNA celular, a tioguanina é potencialmente mutagênica e carcinogênica