O sulfato de terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento do músculo liso bronquial, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, redução do edema causado por mediadores inflamatórios, aumento do movimento mucociliar e relaxamento do músculo uterino. Essas ações causam a reversão da broncoconstrição e facilitam o transporte e a remoção do muco pela expectoração. O sulfato de terbutalina é absorvido pelo trato grastrintestinal. Ocorre extenso metabolismo de primeira passagem na parede intestinal e fígado. A biodisponibilidade, após administração oral, é de aproximadamente 10% e o início da ação ocorre em aproximadamente 30 minutos, atingindo a concentração plasmática máxima em 2 a 3 horas, com duração da ação de até 8 horas. Apresenta biotransformação hepática, formando metabólitos inativos. É excretado principalmente por via renal.