Em mulheres na pós-menopausa, os estrógenos são derivados principalmente da conversão de andrógenos adrenais, principalmente a androstenediona e a testosterona, para estrona e estradiol. A eliminação do efeito estimulador mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos. A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no tecido canceroso, a qual não pode ser alcançada com medidas cirúrgicas, pode ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase, que é a única responsável pela geração de estrona e estradiol a partir de precursores androgênicos. O formestano é um derivado do hormônio esteróide fisiológico androstenediona. Sob condições fisiológicas, ele inibe competitivamente a enzima aromatase, resultando em uma redução clinicamente relevante da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos em que esta ocorre. O efeito antineoplásico é, portanto, secundário a esse efeito primário. Estudos clínicos indicam que a taxa de resposta ao tratamento, assim como para outras terapias endócrinas, é mais alta em pacientes nos quais o status dos receptores no tecido neoplásico é positivo do que nos pacientes com esse parâmetro negativo. LENTARON IM DEPOT 250 mg é altamente específico na inibição da atividade da aromatase, não tendo sido observada disfunção da esteroidogênese adrenal. Nenhuma alteração, clinicamente relevante, nos níveis plasmáticos de cortisol, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona e sulfato de diidroepiandrosterona foi observada durante o tratamento com LENTARON IM DEPOT 250 mg. Portanto, a suplementação com glicocorticódes não é necessária. Os níveis plasmáticos dos precursores androgênicos androstenediona, testosterona ou diidrotestosterona não são alterados por LENTARON IM DEPOT 250 mg, indicando que o bloqueio da biossíntese de estrógeno não leva ao acúmulo de precursores androgênicos. Os níveis de hormônios sexuais ligados a globulinas tiveram um pequeno decréscimo, porém esse não foi estatisticamente significativo. Isso pode sugerir indiretamente a presença de fraco poder androgênico, porém nenhum efeito clínico androgênico foi observado.
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