Molgramostima, um fator estimulador de colônias de granulócitos e macrófagos de origem recombinante humana (rHuGM-CSF), é uma proteína hidrossolúvel, não-glicosilada, com isoleucina na posição 100. Contém 127 aminoácidos e tem peso molecular de 14.477 daltons. A molgramostima é produzida por uma cepa de Escherichia coli portadora de um plasmídio de engenharia genética que contém um gene humano do GM-CSF. Estudos in vitro: Sendo um regulador multilinhagem das glicoproteínas que intervêm tanto na regulação da hematopoese como na ativação das células mielóides maduras, a molgramostima estimula in vitro a proliferação e a diferenciação das células precursoras hematopoéticas, o que resulta na produção de granulócitos, monócitos/macrófagos e linfócitos T. Estudos sobre explantes tumorais recentes no ensaio clonogênico tumoral humano demonstraram que a molgramostima não estimula nem inibe o crescimento de células tumorais. O rHuGM-CSF pode acentuar a expressão dos antígenos de histocompatibilidade principal de classe II nos monócitos humanos e pode aumentar a produção de anticorpos. Além disso, o rHuGM-CSF apresenta efeitos notáveis sobre a atividade funcional dos neutrófilos maduros incluindo fagocitose aumentada das bactérias, citotoxicidade aumentada em direção às células malignas e ativação dos neutrófilos para um metabolismo oxidativo aumentado, uma reação importante relacionada com a defesa do hospedeiro. Estudos in vivo: Estudos in vivo realizados com macacos cinomolgos demonstraram que as administrações intravenosa ou subcutânea em bolus de molgramostima ocasiona aumentos significativos da contagem leucocitária. As contagens diferenciais seriadas indicam que esse aumento diz respeito principalmente aos granulócitos neutrófilos e, em menor grau, aos linfócitos e eosinófilos. Em um estudo da cinética da resposta, o efeito de uma dose única de molgramostima apareceu em geral em 1 a 4 horas e atingiu o máximo em 6 a 18 horas após a dose inicial. Os resultados de um estudo dose-resposta, em macacos cinomolgos, utilizando injeções em bolus por via IV de molgramostima, durante 5 dias consecutivos, indicam que a resposta máxima pode ser alcançada com 15 mcg/kg/dia. Demonstrou-se também que a molgramostima aumentou a contagem de leucócitos em um macaco cinomolgo leucopênico tratado previamente com ciclofosfamida.
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