LIBERAN contém BETANECOL cloreto, um agente colinérgico que é um éster obtido por síntese e cuja estrutura e farmacologia é relacionada com a acetilcolina. O Betanecol é um colinomimético muscarínico, que atua com seletividade (dependendo da dose e da via de administração) nos receptores colinérgicos das células efetoras autônomas no músculo liso da bexiga urinária e do trato gastrointestinal. Aumenta o tônus do músculo detrusor urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção e esvaziar a bexiga. Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e aumenta a pressão no esfincter esofágico inferior. A estimulação do sistema nervoso parasimpático libera a acetilcolina nas terminações nervosas. Quando a estimulação espontânea está reduzida, exigindo a intervenção medicamentosa, a acetilcolina pode ser administrada embora ela seja rapidamente hidrolisada pela colinesterase e seus efeitos são mais prolongados do que os da acetilcolina. Farmacocinética Os efeitos sobre o trato gastrointestinal ou urinário aparecem em geral 30 minutos após a administração oral de LIBERAN comprimidos, podendo exigir de 60 a 90 minutos para alcançar a efetividade máxima. Após a administração oral, a duração da ação é em geral de 1 hora podendo chegar a seis horas nos casos de doses maiores (300-400 mg). A injeção subcutânea produz uma ação mais intensa sobre a musculatura da bexiga do que a administração oral. Devido a ação seletiva do Betanecol, após a administração oral ou subcutânea, são mínimos os efeitos cardiovasculares e a atividade nicotínica. Os efeitos muscarínicos ocorrem em geral em 5 a 15 minutos após a administração subcutânea, alcançando um máximo em 15 a 30 minutos e desaparecendo em cerca de 2 horas. As doses que estimulam a micção e a defecação e que aumentam a peristalse, normalmente não estimulam os músculos voluntários e os gânglios. O cloreto de betanecol não atravessa a barreira hematoencefálica. O metabolismo e a excreção da droga não foram ainda completamente descritos. A administração subcutânea de 5 mg estimula a resposta sobre o músculo da bexiga, nos casos de retenção urinária, de forma mais rápida e em maior amplitude do que doses orais de 50 mg, 100 mg ou 200 mg. Todavia, as doses orais têm maior duração de efeitos do que as doses subcutâneas.
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