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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS AERODIOL

Farmacocinética: Os picos dos níveis de estradiol sérico em cerca de 1.000 pg/ml são observados em cerca de 10 a 30 minutos após a administração da dose, quando AERODIOL é administrado na dosagem de 300 µg. O 17b-estradiol (E2) é rapidamente distribuído. O retorno aos valores próximos à linha de base ocorre dentro de 12 horas após a administração da dose. A biodisponibilidade do estradiol, quando administrado por via nasal, é maior do que aquela após administração oral. A exposição ao hormônio, expressa pela área sob a curva (AUC24h) é proporcional à dose. Após a administração de 300 µg, a AUC24h é semelhante àquela obtida utilizando-se outras vias de administração (emplastro fornecendo 50 µg, comprimido de 2 mg). Variações intra e interindividuais são baixas e, nos estudos clínicos, nenhum caso de não-absorção foi observado. Os níveis de estrona (E1) são baixos e as relações E1/E2 são fisiológicas, em torno de 1: a via nasal evita o efeito de primeira passagem hepática. O fumo, imediatamente antes da administração de AERODIOL, não modifica a absorção nasal do produto e não exige modificação da posologia.