Características O lisinopril é um pó cristalino, branco, possui peso molecular de 441,52 e sua fórmula molecular é C21H31N3O5.2H2O. É solúvel em água, levemente solúvel em metanol e praticamente insolúvel em etanol. A hidroclorotiazida é um pó cristalino, branco, com um peso molecular de 297,74 e fórmula molecular C7H8ClN3O4S2. É levemente solúvel em água, mas livremente solúvel em solução de hidróxido de sódio. O lisinopril + hidroclorotiazida é uma combinação de um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (lisinopril) e um diurético (hidroclorotiazida). O lisinopril + hidroclorotiazida é altamente efetivo no tratamento da hipertensão e o efeito anti-hipertensivo é geralmente mantido por 24 horas. Uma alta porcentagem dos pacientes com hipertensão responde mais satisfatoriamente ao lisinopril + hidroclorotiazida que a qualquer um dos componentes administrados isoladamente. Propriedades Farmacodinâmicas Lisinopril: É um inibidor da peptidil dipeptidase. Ele inibe a enzima conversora da angiotensina (ECA) que catalisa a conversão da angiotensina I ao peptídeo vasoconstritor, angiotensina II. A angiotensina II estimula também a secreção de aldosterona pelo córtex adrenal. A inibição da ECA resulta em concentrações diminuídas de angiotensina II, as quais resultam em diminuição da atividade vasopressora e redução da secreção de aldosterona. A diminuição da aldosterona pode resultar em um aumento da concentração sérica de potássio. Acredita-se que o mecanismo Características O lisinopril é um pó cristalino, branco, possui peso molecular de 441,52 e sua fórmula molecular é C21H31N3O5.2H2O. É solúvel em água, levemente solúvel em metanol e praticamente insolúvel em etanol. A hidroclorotiazida é um pó cristalino, branco, com um peso molecular de 297,74 e fórmula molecular C7H8ClN3O4S2. É levemente solúvel em água, mas livremente solúvel em solução de hidróxido de sódio. O lisinopril + hidroclorotiazida é uma combinação de um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (lisinopril) e um diurético (hidroclorotiazida). O lisinopril + hidroclorotiazida é altamente efetivo no tratamento da hipertensão e o efeito anti-hipertensivo é geralmente mantido por 24 horas. Uma alta porcentagem dos pacientes com hipertensão responde mais satisfatoriamente ao lisinopril + hidroclorotiazida que a qualquer um dos componentes administrados isoladamente. Propriedades Farmacodinâmicas Lisinopril: É um inibidor da peptidil dipeptidase. Ele inibe a enzima conversora da angiotensina (ECA) que catalisa a conversão da angiotensina I ao peptídeo vasoconstritor, angiotensina II. A angiotensina II estimula também a secreção de aldosterona pelo córtex adrenal. A inibição da ECA resulta em concentrações diminuídas de angiotensina II, as quais resultam em diminuição da atividade vasopressora e redução da secreção de aldosterona. A diminuição da aldosterona pode resultar em um aumento da concentração sérica de potássio. Acredita-se que o mecanismo pelo qual o lisinopril diminui a pressão arterial é principalmente a supressão do sistema reninaangiotensina- aldosterona. Apesar disso, o lisinopril tem demonstrado ser anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com baixa renina. A ECA é idêntica à cininase II, enzima que degrada a bradicinina. Ainda não está elucidado se níveis aumentados de bradicinina, um potente peptídeo vasodilatador, exercem papel importante sobre os efeitos terapêuticos do lisinopril. Hidroclorotiazida: Diurético e anti-hipertensivo, atua sobre o túbulo renal distal, aumenta a excreção de sódio e cloretos em porções semelhantes, e a natrivrese pode ser acompanhada de alguma perda de potássio e bicarbonato. Propriedades Farmacocinéticas Lisinopril: Após administração oral de lisinopril, as concentrações plasmáticas de pico ocorrem em 7 horas, apesar de haver tendência a um pequeno retardo nesse tempo em pacientes com infarto agudo do miocárdio. Em doses múltiplas, o lisinopril possui uma meia-vida efetiva de acúmulo de 12,6 horas. O declínio das concentrações séricas exibe uma fase terminal prolongada que não contribui para o acúmulo de droga. Essa fase terminal provavelmente representa ligações saturadas à ECA e não é proporcional à dose. Aparentemente, o lisinopril não se liga às outras proteínas séricas. O lisinopril não é metabolizado e a droga absorvida é excretada inteiramente inalterada na urina. A absorção de lisinopril não é afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal. Estudos em ratos indicam que o lisinopril pouco atravessa a barreira hematoencefálica. Hidroclorotiazida: Após a administração oral de hidroclorotiazida, a diurese inicia-se dentro de 2 horas, atinge seu pico em cerca de 4 horas e dura cerca de 6 a 12 horas. A hidroclorotiazida não é metabolizada, sendo eliminada rapidamente pelos rins. Quando os níveis plasmáticos foram determinados durante 24 horas, a meiavida plasmática variou entre 5,6 e 14,8 horas. 50% a 70% da dose oral é eliminada inalterada dentro das 24 horas. A hidroclorotiazida cruza a barreira placentária, mas não a hematoencefálica e é excretada no leite materno. Alimentos diminuem os níveis séricos de hidroclorotiazida.
Características farmacológicas lisinopril+hidroclorotiazida
LISINOPRIL+HIDROCLOROTIAZIDA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LISINOPRIL+HIDROCLOROTIAZIDA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LISINOPRIL+HIDROCLOROTIAZIDA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.