Farmacodinâmica:
O loxoprofeno sódico é um anti-inflamatório não esteroide do grupo do ácido fenilpropiônico, com potente ação analgésica periférica, ação anti-inflamatória e antitérmica. Diferente de outros anti-inflamatórios não esteroidais o loxoprofeno sódico é uma pró-droga. Em estudos pré-clínicos seus efeitos se mostraram superiores aos de outros medicamentos da mesma classe como cetoprofeno, naproxeno e indometacina. O mecanismo de ação anti-inflamatória foi demonstrado pela redução da biossíntese das prostaglandinas por inibição da cicloxigenase. Após administração oral, o loxoprofeno sódico é absorvi do pelo trato gastrintestinal na sua forma não modificada e rapidamente convertido em seu metabólito ativo, um derivado alcoólico na forma “trans”, que inibe a biossíntese das prostaglandinas.
Farmacocinética:
Absorção e metabolismo
Quando LOXONIN® foi administrado por via oral a 16 adultos saudáveis numa dose única de 60 mg, foi rapidamente absorvido e encontrado na circulação sanguínea, não somente como loxoprofeno (forma inalterada), mas também como seu metabólito ativo (forma trans-OH). Em um estudo de exodontia, 41% dos pacientes apresentaram início da ação analgésica em até os primeiros 15 minutos da administração do medicamento. Em outro estudo em cirurgia e trauma, cerca de 20% dos pacientes já apresentavam analgesia após 15 minutos da administração de loxoprofeno sódico. O nível sanguíneo de loxoprofeno (forma inalterada) e seus metabólitos atingem os níveis máximos em 30 e 50 minutos após administração, respectivamente, e o tempo de meia-vida de ambos é de aproximadamente 1 hora e 15 minutos.
Biotransformação
Em um estudo de inibição metabólica com microssomos de fígado humano in vitro, o loxoprofeno sódico não afetou o metabolismo de vários fármacos metabolizados pelo sistema citocromo P450, mesmo com uma concentração aproximadamente dez vezes superior ao seu pico de concentração plasmática (200 mM).
Distribuição
As velocidades de distribuição e eliminação são constantes.
O índice de ligação às proteínas plasmáticas, deter minado em humanos (cinco adultos, dose de 60 mg) uma hora após a administração foi de 97,0% para o l oxoprofeno e 92,8% para o composto trans-OH. A ASC do loxoprofeno é de 6,70 ± 0,26 mg.h/ml e do composto trans-OH é de 2,02 ± 0,05 mg.h/ml.
Excreção
LOXONIN® é rapidamente excretado na urina. Cerca de 50% da dose é excretada como conjugado glucuronato de loxoprofeno e como composto trans-OH, oito horas após a administração.
Características farmacológicas loxonin
LOXONIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de LOXONIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com LOXONIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.