Lomefloxacina é um novo antimicrobiano quinolônico difluorado, de largo espectro, quimicamente descrito como: monocloridrato do ácido 1-etil-6,8-difluor-1,4-dihidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-quinolinocarboxílico. Os átomos de flúor proporcionam aumento da potência contra organismos Gram-negativos e o radical piperazina é responsável pela atividade em Pseudomonas. A ação bactericida resulta da interferência na atividade da enzima bacteriana DNA-girase, necessária para transcrição e replicação do DNA da bactéria. Consequentemente ocorre inibição do superespiralamento do DNA dependente de ATP, inibição do relaxamento do DNA superespiralado e quebra da dupla haste do DNA. A concentração bactericida mínima geralmente não excede a concentração inibitória mínima em mais que o dobro. Há resistência cruzada entre a lomefloxacina e outros agentes antimicrobianos da classe das quinolonas, mas não há nenhuma resistência cruzada com outras classes de antimicrobianos. A mínima dose de luz UVA necessária para causar eritema é inversamente proporcional à concentração plasmática de lomefloxacina. Aumentando o intervalo entre a dosagem de lomefloxacina e exposição aos raios UVA aumenta a quantidade de energia luminosa necessária para causar fotoreação.