Resultados de eficácia afrin oftálmico

DADOS CLÍNICOS: Estudos duplo-cegos, comparando duas formulações de cloridrato de oximetazolina demonstraram que formulações de ácido bórico geraram menos formigamentos do que a formulação tamponada com fosfato1a,b. Além disso, em estudos clínicos, a incidência de efeitos adversos, formigamento temporário e sensação de queimação, após a instilação, que ocorreram com cloridrato de oximetazolina num tampão de fosfato e solução de cloridrato de benzalcônio 1:4000, reduziram-se quando foi administrado cloridrato de oximetazolina numa solução de ácido bórico e cloridrato de benzalcônio 1:10,0002, 4, 5.
Uma vez que a eficácia do ingrediente ativo independe da formulação do veículo, a eficácia do cloridrato de oximetazolina baseia-se em dados obtidos em estudos que usam essa droga ou em veículo tamponado com fosfato ou em veículo ácido bórico. Considerando que a eficácia baseia-se nas formulações do veículo, os dados de tolerância são específicos do cloridrato de oximetazolina no veículo ácido bórico.

Eficácia: cloridrato de oximetazolina em veículo tamponado com fosfato
Foi realizado um estudo para determinar a concentração adequada de cloridrato de oximetazolina necessária para produzir vasoconstrição dos vasos conjuntivos em pacientes com conjuntivite bilateral não infecciosa (hiperemia e edema) de várias etiologias6. Os pacientes receberam duas gotas em cada olho, ou de preparação de cloridrato de oximetazolina 0,025% ou 0,05%.
Não foram observadas diferenças de efetividade entre as preparações: foi observado efeito vasoconstritor cinco minutos após a instilação e o efeito ainda persistia ao final dos 90 minutos de observação. Assim sendo, a concentração de 0,025% de cloridrato de oximetazolina foi determinada como a concentração adequada do cloridrato de oximetazolina na conjuntivite.
A efetividade do cloridrato de oximetazolina 0,025% foi comparada com veículo placebo no tratamento da conjuntivite alérgica e não infecciosa, num estudo randomizado, duplo-cego.
Dependendo do grupo do teste, os pacientes receberam ou a droga ativa ou placebo para instilar no(s) olho(s) afetado(s), duas gotas, quatro vezes ao dia, por 10 dias. Se os dois olhos estivessem afetados, o olho pior foi observado durante o estudo.
A resposta ao cloridrato de oximetazolina foi significantemente superior à do placebo em todos os sinais e sintomas (p < 0,001). A melhora foi rápida e continuada, sem rebote.
A efetividade do cloridrato de oximetazolina no tratamento sintomático da conjuntivite alérgica não específica foi avaliada medindo-se seu efeito na hiperemia e edema conjuntivos4.
O veículo placebo foi usado como tratamento comparativo. Os pacientes foram distribuídos randomicamente em base duplo-cega, para instilar duas gotas ou da droga ativa ou do placebo em seu(s) olho(s) afetado(s) quatro vezes ao dia, por 10 dias. Nos casos de conjuntivite bilateral, o olho mais severamente afetado foi selecionado para observação.
Ficou demonstrada superioridade significante de cloridrato de oximetazolina sobre o placebo (p < 0,001) na redução da hiperemia e edema oculares.
O cloridrato de oximetazolina (0,025%) foi comparado com fenilefrina 0,12%9 num estudo bicêntrico, randomizado, duplo-cego, em pacientes com conjuntivite alérgica e não específica. Metade dos pacientes receberam cloridrato de oximetazolina, e a outra metade recebeu fenilefrina; duas gotas no(s) olho(s) afetado(s) quatro vezes ao dia, por 10 dias. Em caso de conjuntivite bilateral, o olho pior foi escolhido para observação.
As duas preparações obtiveram, pelo menos, 50% de melhora da hiperemia no quarto ou quinto dia de tratamento.
O cloridrato de oximetazolina (0,025%) foi comparado com fenilefrina 0,12%, placebo e nenhum tratamento, num estudo clínico aberto, projetado para determinar o efeito do cloridrato de oximetazolina na dimensão da pupila (principalmente midríase) e na acomodação ao ponto próximo6.
O regime de dose consistiu de três dias de testes separados, onde foi feita a aplicação de duas gotas de cloridrato de oximetazolina no olho direito de cada voluntário, em cada um dos três dias, enquanto o olho esquerdo recebia o veículo placebo no dia 1, fenilefrina 0,12% no dia 2 e ficou sem tratamento no dia 3.
O cloridrato de oximetazolina não apresentou efeito midriático ou cicloplégico clinicamente significante, ao passo que a fenilefrina mostrou aumento estatisticamente significante na dilatação da pupila.

Eficácia e Tolerância: cloridrato de oximetazolina em veículo ácido bórico
O cloridrato de oximetazolina (0,025%) foi comparado com veículo placebo no tratamento da conjuntivite alérgica e não infecciosa (inflamação causada por fatores não específicos e por vários agentes irritantes ou por condições como lentes de contato, astenopia, trauma minor, fumaça e produtos químicos) num estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego.
Os pacientes foram divididos em dois grupos de tratamento; um deles recebeu cloridrato de oximetazolina, e o outro recebeu o veículo placebo. A dose foi de duas gotas da formulação indicada em cada olho, quatro vezes ao dia, por uma semana.
O cloridrato de oximetazolina provou ser significantemente superior ao placebo (p < 0,001) ao proporcionar limpeza rápida e sustentada à conjuntiva inflamada. No geral, 84% dos pacientes alérgicos tratados com cloridrato de oximetazolina obtiveram melhora, em comparação com 58% dos que usaram placebo. Os pacientes com conjuntivite não infecciosa apresentaram elevado grau de melhora em comparação com os que usaram placebo (51%).
O cloridrato de oximetazolina (0,025%) foi comparado com cloridrato de nafazolina 0,1%10 e veículo ácido bórico no tratamento de conjuntivite induzida por cloro num estudo randomizado, duplo-cego, de comparação pareada, em voluntários normais8.
A primeira parte do estudo consistiu da administração de um máximo de cinco lavagens oculares bilaterais de um minuto com águia clorada até, pelo menos, um moderado grau de hiperemia conjuntiva, tenha sido induzida por pelo menos uma hora nos dois olhos dos voluntários.
Houve um intervalo de pelo menos uma semana entre as Partes 1 e 2 do estudo.
Na segunda parte, os olhos dos sujeitos foram novamente expostos ao regime de banho com cloro e depois tratados com os medicamentos do teste, cloridrato de oximetazolina, cloridrato de nafazolina ou placebo, de maneira duplo-cega e randomizada, de modo que metade dos sujeitos compararam cloridrato de oximetazolina num dos olhos, com cloridrato de nafazolina no outro olho, enquanto os sujeitos restantes compararam cloridrato de oximetazolina num olho com placebo no outro. A dosagem foi uma aplicação de duas gotas do medicamente designado em cada olho. Foram feitas observações a cada 15 minutos na primeira hora, e a cada hora nas seguintes 3 horas, estendendo a 6 horas, se fosse necessário.
Os olhos tratados com cloridrato de oximetazolina ficaram limpos significantemente mais cedo (p < 0,001) e receberam uma melhor classificação geral do que os olhos tratados com placebo (p < 0,001) e não diferiram significantemente (p > 0.20) dos olhos tratados com cloridrato de nafazolina.
Na terceira e última parte do estudo, a avaliação de um investigador independente, dos slides fotográficos dos olhos de cada sujeito, confirmou os resultados da avaliação original.