O valerato de estradiol, da mesma forma que a maioria dos estrógenos naturais, é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, 50% ligam-se às proteínas plasmáticas e são rapidamente metabolizados no fígado a estriol e a estrona. Na administração oral com doses de 1-2 mg, os níveis máximos de concentração sérica de estradiol são geralmente observados em um período de 3-6 horas após a ingestão, mas as concentrações retornam a níveis basais (isto é, concentrações pré-tratamento) em aproximadamente 24 horas (média entre 6 e 48 horas). O estradiol sofre o efeito de primeira passagem no fígado e está sujeito ao processo de recirculação êntero-hepática. É excretado através dos rins sob a forma de ésteres (sulfato e glicuronídeo) solúveis em água, juntamente com uma pequena porção de estradiol inalterado. Outros metabólitos foram identificados. A noretisterona é absorvida pelo trato gastrointestinal e seus efeitos permanecem por um período de pelo menos 24 horas. Quando se administra uma dose de 1 mg, há amplas variações nos níveis de concentração sérica de noretisterona em qualquer momento particular após a administração (100-1700 pg/mL). A noretisterona sofre efeito de primeira passagem resultando na perda de 36% da dose. Quando injetado, é detectável no plasma após 2 dias e não é completamente excretado na urina após 5 dias. Há variações amplas inter-individuais na meia vida de eliminação e biodisponibilidade. Os metabólitos mais importantes são diversos isômeros de 5a-diidro-noretisterona e tetraidro-noretisterona, os quais são excretados principalmente como glicuronídeos.
Características farmacológicas merigest
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