Propriedades e efeitos
O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon, é um inibidor eficaz da colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.
Farmacocinética
A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1 1/2 a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.
O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.
Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1 1/2 hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. A clearance plasmática média em indivíduos sadios, varia entre 0,36 a 0,65 L/h/kg.
Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon deve ser sempre adaptada a cada caso em particular.
A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 – 81%) sob forma inalterada por via renal. Uma pequena fração (18 – 21%) aparece na urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância.
As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/mL.
As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido a idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e a clearance plasmática podereduzir-se à quinta parte de seu valor normal.
Características farmacológicas mestinon
MESTINON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MESTINON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MESTINON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.