O princípio ativo de Aglucose® é a acarbose, um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana.
A acarbose exerce sua atividade no trato intestinal. Tal ação é baseada na inibição das enzimas intestinais (-glicosidases), envolvidas na degradação dos dissacarídeos, oligossacarídeos e polissacarídeos. Isso causa um retardo, dependente da dose, na digestão desses carboidratos.
Além disso, o mais importante é que a glicose derivada desses carboidratos é liberada e absorvida no trato gastrintestinal mais lentamente. Dessa maneira, a acarbose retarda e reduz a elevação pós-prandial da glicose no sangue. Como resultado desse efeito balanceador da captação de glicose a partir do intestino, as flutuações dos níveis de glicose sanguínea no decorrer do dia mostram-se reduzidas e os valores médios da glicose sanguínea diminuem.
Farmacocinética:
A farmacocinética da acarbose foi investigada após administração oral da substância (200mg) em voluntários sadios. Absorção:
Desde que um valor médio de 35% da radioatividade total (resultado da substância ativa inibitória e alguns produtos de degradação) foi excretado pelos rins em 96 horas, pode-se assumir que o valor de absorção está no mínimo dentro desta variação.
A curva de concentração plasmática de radioatividade total exibiu dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média acarbose-equivalente de 52,2 ± 15,7 µg/l após 1,1 ± 0,3 h está em concordância com dados da curva de concentração da substância ativa inibitória (49,5 ± 26,9 µg/l após 2,1 ± 1,6 h).
O segundo pico plasmático médio é 586,3 ± 282,7 µg/l e é atingido após 20,7 ± 5,2 h. Em contraste com a radioatividade total, as concentrações plasmáticas máximas da substância inibitória estão diminuídas por um fator de 10 – 20. O segundo pico mais elevado ocorre após cerca de 14 – 24 hs e acredita-se ser consequente à absorção de produtos de degradação bacteriana das porções baixas do intestino.
Distribuição:
O volume de distribuição relativa de 0,32 l/kg de peso corporal tem sido calculado em voluntários saudáveis da curva de concentração plasmática (administração intravenosa, 0,4 mg/kg peso de peso corporal).
Eliminação:
A meia-vida de eliminação plasmática da substância ativa inibitória é de 3,7 ± 2,7 h para a fase de distribuição e 9,6 ± 4,4 h para a fase de eliminação. A porcentagem da substância ativa inibitória eliminada na urina foi 1,7% da dose administrada. 51% da atividade foi eliminada nas fezes em 96 horas.
Biodisponibilidade:
A biodisponibilidade é de 1-2%. Esta porcentagem de disponibilidade sistêmica extremamente baixa da substância ativa inibitória é desejável e não tem relevância no efeito terapêutico.
Características farmacológicas aglucose
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