O triancinolona acetonida é um potente derivado da triancinolona. Em modelos animais de inflamação, o triancinolona acetonida é cerca de 8 vezes mais potente do que a prednisona.
Farmacodinâmica
Embora o mecanismo de ação antialérgica dos corticosteroides seja desconhecido, sabe-se que os mesmos são muito eficazes. Porém, quando os sintomas alérgicos são muito intensos, o tratamento local com doses recomendadas (microgramas) de qualquer corticosteroide tópico disponível não é tão efetivo quanto o tratamento com altas doses (miligramas) de corticosteroides administradas por via oral ou parenteral.
Um pequeno (aproximadamente 5-7 pacientes por grupo de tratamento) estudo paralelo foi conduzido para avaliar o efeito de AIRCLIN (triancinolona acetonida) no eixo hipotálamo-pituitário adrenal. Pacientes com rinite alérgica foram tratados por 6 semanas com doses diárias totais de 400 mcg, 800 mcg ou 1600 mcg de AIRCLIN (triancinolona acetonida), 10 mg de prednisona oral diariamente ou placebo. A resposta adrenal a um teste de estímulo cosintropínico de 6 horas sugere que doses de 400 mcg/dia de AIRCLIN (triancinolona acetonida) por 6 semanas não afetou mensuravelmente a atividade adrenal.
Tratamentos com AIRCLIN (triancinolona acetonida) utilizando mais de 400 mcg/dia demonstraram supressão do eixo HPA relacionado à dose e com 1600 mcg/dia obtiveram resultados similares ao tratamento com 10 mg de prednisona oral. Nenhum grupo de tratamento, incluindo a prednisona, demonstrou efeito estatisticamente significante comparado ao placebo.
Farmacocinética
Com base na administração intravenosa do éster fosfato de triancinolona acetonida, a meia-vida do triancinolona acetonida foi de 88 minutos. O volume de distribuição e o clearance foram respectivamente 99,5 l e 45,2 l/hora para o triancinolona acetonida.
A meia-vida plasmática dos corticosteroides não se correlaciona bem com a meia vida biológica.
A farmacocinética de AIRCLIN (triancinolona acetonida) foi avaliada em um estudo de dose única conduzido em 24 pacientes com rinite alérgica perene. Após a administração de dose única de 400 mcg de triancinolona acetonida [(duas vezes a dose inicial recomendada de AIRCLIN (triancinolona acetonida)], a concentração máxima (Cmáx) média da droga foi 1,12ng/ml com Tmáx médio de 0,5 hora (limite: 0,08 -1,0 horas). A meia-vida média de eliminação observada foi de aproximadamente 2 ¼ horas.
Um estudo farmacocinético para demonstrar a proporcionalidade da dose foi conduzido em pacientes com rinite alérgica perene. A Cmáx e a área sob a curva (ASC) das doses de 200 e 400 mcg aumentaram menos que proporcionalmente quando comparadas à dose de 100 mcg. Após dose múltipla, não houve evidência de acúmulo da droga.
O sexo do paciente não influencia significativamente a farmacocinética de AIRCLIN
(triancinolona acetonida).
Em estudos animais utilizando ratos e cães, foram identificados 3 metabólitos do triancinolona acetonida. São: acetonida de 6β-hidroxitriancinolona, acetonida de 21-carboxitriancinolona e acetonida de 21-carboxi-6β-hidroxitriancinolona. Todos os 3 metabólitos parecem ser substancialmente menos ativos do que o composto devido à dependência de atividade anti-inflamatória à presença de um grupo 21-hidroxil, à baixa atividade observada sob 6-hidroxilação e ao aumento significativo da solubilidade em água, proporcionando rápida eliminação. Parece haver algumas diferenças quantitativas dos metabólitos entre as espécies. Nenhuma diferença foi detectada em modelos metabólicos em função da via de administração.
Estudos Clínicos
A eficácia de AIRCLIN (triancinolona acetonida) foi avaliada em 746 pacientes com rinite alérgica sazonal ou perene, em 8 estudos clínicos controlados completos.
No total, 1187 pacientes foram tratados com AIRCLIN (triancinolona acetonida) em todos os aspectos do programa dos estudos clínicos.
Três estudos multicêntricos adequados e bem controlados, envolvendo 541 pacientes com rinite alérgica sazonal que receberam doses de AIRCLIN (triancinolona acetonida) entre 50 mcg e 400 mcg uma vez ao dia foram conduzidos. Os resultados demonstraram que pacientes que receberam dose ≥ 200 mcg por dia da droga ativa obtiveram alívio estatisticamente significante dos sintomas nasais da rinite alérgica sazonal incluindo espirros, congestão nasal, secreções e prurido, comparados àqueles recebendo placebo.
Em um estudo clínico que avaliou a eficácia após 2 dias com 200 mcg ou 400 mcg de AIRCLIN (triancinolona acetonida), somente a dose de 400 mcg demonstrou benefício estatisticamente significante sobre o placebo nos sintomas nasais da rinite alérgica sazonal.
Características farmacológicas airclin
AIRCLIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de AIRCLIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com AIRCLIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.